注射用舒巴坦钠

注射用舒巴坦钠与青霉素类或头孢菌素类联合，用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。

药理学

本品为半合成β内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。2mg/L对Richmond分类II、III、IV和V型β内酰胺酶抑制作用甚强，但对I型β内酰胺酶作用较差。与青霉素类和头孢菌素类合用时，使因产酶而对前两类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌等的MIC降到敏感范围之内。

本品对奇异变形杆菌的PBP1和醋酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。

药动学

本品肌内注射0.5g和1.0g半小时后血药峰浓度（Cmax）分别为13mg/L和28mg/L，静脉滴注0.5g和1.0g，血药峰浓度（Cmax）分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2)为1小时。蛋白结合率为38%。给药后24小时经尿排出给药量的85%。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内，乳汁中亦含有本品。

药物相互作用

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

2、本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。