2,3,4,5-四氟苯甲酰氯
发布日期:2024/1/12 8:37:28
2,3,4,5-四氟苯甲酰氯是一种重要的医药中间体，广泛应用于第三代含氟喹诺酮类抗菌药物的合成，如（左）氧氟沙星、司帕沙星、洛美沙星、氟罗沙星等，具有广阔的市场前景。
合成方法
2,3,4,5-四氟苯甲酰氯的工业化合成主要有以下两条路线：1、以邻苯二腈为原料，经氯代、氟代、水解、脱羧和酰氯化反应，得到2,3,4,5-四氟苯甲酰氯；2、以苯酐为原料，经氯代、亚胺化、氟代、水解、脱羧和酰氯化反应，得到2,3,4,5-四氟苯甲酰氯。在上述两条合成路线中，都要经中间体3,4,5,6-四氟邻苯二甲酸，通过脱羧和酰氯化反应得到2,3,4,5-四氟苯甲酰氯。
一种2,3,4,5-四氟苯甲酰氯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以3,4,5,6-四氟邻苯二甲酸为原料，在芳烃类溶剂中，在催化剂有机三级胺存在下，于120～160 oC下脱羧反应10～30小时，反应完全后，反应体系降温至20～30oC，过滤，滤液套用于下批次脱羧反应，滤出的2,3,4,5-四氟苯甲酸固体中直接加入酰氯化试剂和有机酰胺类催化剂，升温反应3～15小时，酰氯化反应完全后，反应体系蒸除低沸物，经减压精馏，得2,3,4,5-四氟苯甲酰氯成品。
参考文献
CN102603521A
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