妥曲珠利砜混悬剂的制备
发布日期:2024/1/3 13:46:25
背景
妥曲珠利砜(ponazuril)是德国拜尔公司20世纪90年代末开发的三嗪酮类新型动物专用药物,用于作为减轻由囊胞体神经元引起的马原生动物脑脊髓炎(EPM)的严重临床反应的辅助药物;其生物半衰期长,生物利用度高,对马等EPM 病毒有特效。其治疗效果好、毒性低,在欧美、亚洲等国广泛使用多年。美国FDA于2001年7月批准了拜尔公司的用于治疗马的原生动物脑脊髓炎的妥曲珠利砜口服膏剂生产,含量规格为15%(w/w),但因膏剂水溶性差,一般制成预混剂拌料使用,针对鸡用药,临床使用极不方便。
混悬剂制备
为了解决上述问题,专利 CN103908428A 提供一种含有妥曲珠利砜的混悬剂及其制备方法,临床应用饮水给药,方便使用。制备步骤如下:
(1)先将枸橼酸氢钠、无水亚硫酸钠溶于200ml纯化水中,搅拌溶解得溶液A;
(2)取N,N-二甲基乙酰胺,妥曲珠利砜搅拌使其溶解,得溶液B;
(3)取纯化水2000ml,加入处方量羧甲基纤维素钠,加热溶解,放冷后得溶液C;
(4) 将处方量聚山梨酯-80缓缓加入溶液B中混合均匀,再加入乙醇,搅拌溶解后加入溶液C,搅拌均匀得溶液D;
(5) 将溶液A与溶液D混合,搅拌均匀,用纯化水定容至10000ml;
(6) 将溶液通过高压均质机,压力700bar两次,即得妥曲珠利砜混悬剂。
疗效实验
选用20日龄无球虫感染雏鸡,分为四组,分别为Ⅰ组:实施例一组,Ⅱ组妥曲珠利砜预混剂组、Ⅲ组阳性对照组感染不给药、Ⅳ组健康对照组(不感染,不给药),每组20只鸡。每只鸡人工感染5×104个柔嫩艾美尔球虫卵囊。四组分别在感染并按要求用药7天后全部捕杀,计算各药抗球虫指数(ACI),判定抗球虫效果。
结果表明妥曲珠利砜纳米混悬剂抗球虫效果高于妥曲珠利砜预混剂,可饮水给药,并且制剂稀释后可均匀分散于水中,形成稳定的溶液体系。拥有效果良好、给药方便、减少浪费、确保剂量、不堵塞饮水器等优点。
欢迎您浏览更多关于妥曲珠利砜的相关新闻资讯信息