盐酸纳洛酮的作用机制及其注意事项

盐酸纳洛酮于1960年合成，1963年开始用于临床，它是阿片受体的纯拮抗剂，本身无内在活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和内啡肽，能竞争性的阻断阿片样物质与受体结合，能解除阿片类药物中毒症状和非常量β内啡肽产生的病理和生理效应，临床主要用于麻醉剂和非麻醉剂过量、休克、婴儿窒息、急性酒精中毒、脑血管病等应急状态，用以拮抗体内β-内啡肽增多而引起的中枢神经系统抑制。

《急性酒精中毒诊治共识2014版》中指出，盐酸纳洛酮能特异性拮抗内源性吗啡样物质介导的各种效应，盐酸纳洛酮能解除酒精中毒的中枢抑制，缩短昏迷时间，疗效不同可能与种族差异、⽤量有关｡建议中度中毒⾸剂⽤0.4-0.8mg加⽣理盐⽔10-20mL，静脉推注；必要时加量重复；重度中毒时则⾸剂⽤0.8-1.2mg加⽣理盐⽔20mL，静脉推注，⽤药后30min神志未恢复可重复1次，或2mg加⼊5%葡萄糖或⽣理盐⽔500mL内，以0.4mg/h速度静脉滴注或微量泵注⼊，直⾄神志清醒为⽌｡

盐酸纳洛酮舌下片

盐酸纳洛酮舌下片目前是我国唯一的国药准字醒酒药，批准适应症为：用于急性酒精中毒，限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡、但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。

作用机制

盐酸纳洛酮是目前治疗乙醇中毒的公认有效药物。它能有效地产生抑制β-内啡肽效应，解除其对呼吸和血管交感功能的抑制作用，改善全身血液循环，抑制自由基的释放，减少氧自由基损伤，还可以促进乙醇的转化，使血中乙醇的含量明显下降，从而逆转乙醇中毒的病理生理变化。急性乙醇中毒合并颅脑损伤诊断有困难时，可静脉注射盐酸纳洛酮进行鉴别诊断，若无颅脑器质性损伤，急性乙醇中毒的临床症状、体征可迅速改善，此方法方便、准确。

注意事项

盐酸纳洛酮能促进乙醇从胃肠道吸收，所以切记不能在饮酒前使用，也不能在服用后继续饮酒；若含服后再饮酒，除促进酒精吸收外，还会有一种“喝不醉”的表象，导致饮者的大量酒精摄入，加重急性酒精中毒。

高血压、低血压、心律不齐及性功能障碍病人慎用。

本品为舌下含服，大约10分钟起效，口服无效。