N-叔丁氧羰基哌嗪的合成
发布日期:2023/12/26 10:39:00
N-叔丁氧羰基哌嗪属于哌嗪类单取代化合物，哌嗪单取代化合物由于其特殊的结构成为众多药物合成中的关键中间体，广泛应用于镇咳药、抗过敏药、抗精神病类药物、抗菌药物等领域。因此，合成哌嗪类单取代化合物具有非常重要的药学价值及经济价值。
合成方法
一种合成N-叔丁氧羰基哌嗪的新方法，其合成路线为：
具体操作步骤如下：
第一步向无水哌嗪的乙醇溶液加浓盐酸得哌嗪二盐酸盐；
冰浴下，向无水哌嗪（1当量）的乙醇溶液中慢慢滴加浓盐酸（2当量），析出固体，过滤得哌嗪二盐酸盐；
第二步将哌嗪二盐酸盐与无水哌嗪在无水乙醇中回流，得哌嗪单盐酸盐；
将哌嗪二盐酸盐（1当量）与无水哌嗪（1当量）在无水乙醇中回流1h，固体溶解，得哌嗪单盐酸盐；
第三步哌嗪单盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应得N-叔丁氧羰基哌嗪；
50℃水浴条件下，向哌嗪单盐酸盐（1当量）的乙醇中慢慢滴加的二碳酸二叔丁酯（1当量），保温反应5h，得N-叔丁氧羰基哌嗪。
参考文献
CN105237496A
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