米屈肼的药物用途新进展

米屈肼是20世纪80年代由前苏联拉脱维亚“有机合成研究所”合成的一种心脑血管系统用药。目前临床上主要用于冠心病，脑血液循环障碍和下肢动脉粥样硬化等。本文将介绍它的药物用途新进展。

肺损伤

百草枯是一种广泛应用于农业的除草剂，因为误服或自服后，高浓度百草枯可导致多器官衰竭，病人迅速死亡，低浓度百草枯可导致肺部纤维化，最终因呼吸衰竭而死亡，目前针对百草枯中毒尚无特效解毒剂，临床致死率极高。

专利 CN111374966A 的发明人经研究发现米屈肼可有效减轻或改善百草枯中毒所致的体重减轻、血尿、肺纤维化等症状。经过试验可知，高、中、低剂量的米屈肼对于百草枯中毒症状具有显著治疗作用。体外实验中，百草枯染毒的A549肺上皮细胞经米屈肼干预后，存活率显著升高，结缔组织生长因子(CTGF)表达显著减少；体内实验中，百草枯中毒大鼠给予米屈肼治疗后，大鼠肺组织病理损伤显著减轻，肺部纤维化程度显著减轻，大鼠体重明显增加。

高原急性脑损伤

高原反应又称高原病是进驻海拔3000m以上高原 地区的特发病和常见病，是人体在对高原缺氧环境的适应过程中机体生理代 偿失衡所致组织和器官负荷加重而出现的临床症候群的统称，是器官、组织、 细胞等适应缺氧环境特殊状态。目前国际上已上市的预防高原反应的药物是乙酰唑胺，国内上市药物有红景天，品类比较单一。目前亟需将用于治疗冠心病、脑血液循环障碍和下肢动脉粥样硬化的药物米屈肼来转用为预防或治疗高原低氧环境所致脑损伤的高原急性脑损伤的应用。

专利 CN111297843A 的发明人经研究发现米屈肼可有效减轻或改善高原低氧环境所致的脑损伤。经过试验可知，米屈肼对于低压低氧所致脑部神经细胞的损伤具有显著保护作用，效果与阳性对照药乙酰唑胺相当。米屈肼可显著减轻高原低氧所致的神经细胞缩小、核固缩及核碎裂溶解等病理损伤，并且可有效改善高原低氧所致脑部供血不足；此外，米屈肼可显著改善高原低氧所致海马线粒体功能障碍，减轻脑组织氧化应激损伤。