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5-脱氧-5-甲硫腺苷的主要用途

发布日期:2023/12/21 9:18:57

概述

5-脱氧-5-甲硫腺苷又名甲硫腺苷、5'-甲硫腺苷、5′-脱氧-5′-腺苷等,简称5-MTA,其分子式为C11H15N5O3S,分子量为297.33,表现为白色固体。5-脱氧-5-甲硫腺苷可溶于二甲亚砜,甲醇等有机溶剂,是一种重要的核苷类生物合成中间体,对H3K4甲基化酶具有抑制作用,在生物体内参与多种重要的代谢途径和信号传导通路,具有广泛的生物学功能。

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用途

首先,5-脱氧-5-甲硫腺苷在硫辅酶合成途径中发挥着关键作用。硫辅酶是一种重要的辅酶,参与多个氧化还原反应和代谢途径。它通过参与硫辅酶的降解途径,促进了硫辅酶的再生。此外,该物质还可被转化为甲硫腺苷酸(MTA),进而合成硫辅酶的前体物质。

其次,5-脱氧-5-甲硫腺苷在细胞生长调控中起到重要作用。研究发现,该物质的水平与细胞增殖、凋亡和分化密切相关。当其浓度升高时,可以抑制细胞的增殖和诱导细胞凋亡。这说明5-脱氧-5-甲硫腺苷在细胞周期和细胞命运决定中具有调节作用。相应的,在美容护理领域便有其一定的应用,用于改善皮肤外观。5′-脱氧-5′-甲硫腺苷特别优选适用于皮肤用美容组合物中,该组合物用于由老化导致的皮肤外观改善的护理。老化的结果是皮肤变薄,表皮和真皮结构弱化,细胞数和血管分布减少。老化过程会导致细纹和皱纹的形成,皮肤角质化、变黄和松弛,并会引起色素性疾病。5′-脱氧-5′-甲硫腺苷在此起皮肤恢复和/或再生作用,通常也能观察到激活作用。具体说,该化合物对线粒体的功能具有积极作用,不仅可预防皮肤的氧化损伤,还能至少是部分修复现存的损伤。根据记录,该物质的应用可改善皮肤的含水量值和/或弹性,还可用于促进胶原蛋白和/或弹性蛋白的进一步合成。这通常会导致至少部分细纹平滑,并且令面色更为光亮和清新[1]。

此外,5-脱氧-5-甲硫腺苷还可用于医疗。譬如EP-A-0526866中描述了其在制备治疗局部缺血的药物组合物中的用途;EP-A-0352609报道了其在制备治疗免疫刺激作用的药物组合物中的用途;EP-A-0184248中描述了5-脱氧-5-甲硫腺苷和长链磺酸的盐具有中央和外周血管舒张作用,抗血小板凝集作用,抗炎作用,镇痛作用和解热作用;R.Tritapepe和C.Pozzi[2]在《Acta Therapeutica》中描述了它用于局部治疗静脉疾病的用途,如浅层血栓静脉炎、急性血栓静脉炎、静脉曲张和静脉曲张性溃疡;G.Pinto[3]在《Drug Invest》中描述了它用于治疗慢性静脉机能不全、痔疮、浅层静脉炎症状的局部应用;M.A.Cerri[4]等人在《European Journal of Pharmacology》中描述了通过它抑止细胞激动素产生和粘连抗原的内皮表达的作用。此外,5-脱氧-5-甲硫腺苷还能用于制备抗龋齿或牙周炎组合物,也能够刺激秃发人群头发生长,降低头部皮脂过度分泌和与此有关的头屑形成,以及皮肤瘙痒等。更有研究表明,该化合物与分娩启动机制有关联[5]。

5-脱氧-5-甲硫腺苷还与免疫调节密切相关。研究表明,该物质可以抑制免疫细胞的活化和分泌炎症因子,从而调节免疫反应。这一发现为炎症性疾病的治疗提供了新的思路。例如WO-A-97/30713中描述了其用于抑止因应激反应造成的不可逆的细胞改变的组合物,该应激反应特别是因缺氧引起的,对于离体贮存的细胞,如移植用器官的情况,和对于活体内多种手术介入的情况,这些组合物中具有一定作用。

除了上述生物学功能外,5-脱氧-5-甲硫腺苷还参与了多种其他生物过程。例如,它在一些微生物中作为信号分子参与群体行为的调控,例如细菌的生物膜形成和生物膜解聚。此外,有时它还被认为是一种非特异性的抗氧化剂,能够减轻细胞内的氧化应激损伤。

参考文献

[1]A·延奇,K·科尔特,K·施佩林.5'-脱氧-5'-甲硫腺苷在皮肤用美容组合物中的用途:CN 02123809[P].CN 1395918 A.

[2]R.Tritapepe,C.Pozzi.《Acta Therapeutica》,15,1989,299-311.

[3]G.Pinto.《Drug Invest》1992,4(3),205-214.

[4]M.A.Cerri.《European Journal of Pharmacology》232.1993.291-294.

[5]罗慧.PR启动子区H3ac、H4ac及H3K4me3对分娩启动作用的研究[D].第三军医大学,2014.

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