应用广泛的琥珀酸多西拉敏

发布日期:2023/12/21 9:02:36

背景

琥珀酸多西拉敏是一种化学式为C₂₁H₂₈N₂O₅，分子量388.457的有机化合物，其熔点为103 至 108 ℃，沸点364.9 ℃，密度1.043 g/cm³，表现为白色至淡奶油色粉末。用于多种过敏性皮肤病、枯草热、过敏性鼻炎、哮喘性支气管炎等，也可作催眠药用于失眠的短期治疗。琥珀酸多西拉敏能够阻断组胺的释放，从而减轻过敏反应引起的症状，还能够抑制组织对组胺的反应。

琥珀酸多西拉敏.jpg

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，琥珀酸多西拉敏在3类致癌物清单中。

药物应用

催眠药物

琥珀酸多西拉敏是由多西拉敏琥珀酸盐和盐酸吡哆醇两种药物组成的复方制剂。多西拉敏琥珀酸盐是一种第二代抗组胺药，通过阻断组胺H1受体而达到肌肉松弛和抗过敏的作用。盐酸吡哆醇则是一种治疗呕吐和妊娠反应的药物，可减轻妊娠反应引起的恶心、呕吐、头晕等不适症状。

综合多西拉敏琥珀酸盐和盐酸吡哆醇两种药物的作用，琥珀酸多西拉敏具备一定的助眠效果。它能够抑制中枢神经系统的兴奋性，促进人体进入睡眠状态，缓解失眠、觉醒、入睡困难等症状。临床实践也证明，琥珀酸多西拉敏的睡眠药效显著，可以有效提高睡眠质量、缩短入睡时间。

相比传统的安眠药，琥珀酸多西拉敏更为安全，不会引发成瘾和依赖性，长期服用也不会产生明显的耐药性。因此，它也成为了失眠患者的首选药物之一。此外，琥珀酸多西拉敏的副作用也较少，主要表现为嗜睡、头晕、口干等轻微反应，不会对身体健康造成严重影响。

综上所述，琥珀酸多西拉敏是一种非常适合缓解失眠、入睡困难等睡眠障碍的药物。它不仅药效显著，安全性高，而且在实践中也证明了其长期用药没有成瘾性和依赖性的副作用。对于失眠患者来说，琥珀酸多西拉敏无疑是一种良药。当然，在使用药物的同时，也要结合饮食、运动、心理方面的调节来提高睡眠质量，才能更好地缓解睡眠障碍的困扰，保持身心健康。

过敏药物

琥珀酸多西拉敏是一种用于缓解过敏症状的非处方药物，通常被用于治疗鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒和其他症状。它属于抗组胺药的一类，并通过阻止组胺的释放来减轻过敏反应。

具体来说，琥珀酸多西拉敏是一种组胺H1受体拮抗剂，属于第一代抗组胺药物。它有着镇静和抗胆碱能的效果，可减轻妊娠期恶心和呕吐症状。多西拉敏琥珀酸能够通过抑制H1受体的活性来减少恶心和呕吐的发生，进而提高孕妇的生活质量和日常活动能力。

流感病毒药物

选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段[1]。

制备方法

有关研究公开了一种琥珀酸多西拉敏的制备方法[2]，包括以下步骤：

S1.将2-吡啶基苯基甲基甲醇溶解于有机溶剂，高温下与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应，反应完毕，经淬灭萃取分离得目标产物N,N-二甲基-2-[1-苯基-1-(2-吡啶)乙氧基]乙胺；

S2.将步骤S1.制备得到N,N-二甲基-2-[1-苯基-1-(2-吡啶)乙氧基]乙胺与琥珀酸在有机溶剂中成盐，降温析晶得到成品N,N-二甲基-2-[1-苯基-1-(2-吡啶)乙氧基]乙胺琥珀酸盐(即琥珀酸多西拉敏)。

本制备方法工艺简单，安全可靠，制备的琥珀酸多西拉敏产率高，后处理简便易行，适合工业化放大生产。

检测

针对琥珀酸多西拉敏中的有关物质建立HPLC法进行测定：采用高效液相色谱法，紫外检测器，苯基硅烷键合硅胶柱，固定相：Polar-Phenyl，250mm×4.6mm，5μm，流动相：0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液(加三乙胺溶液3mL，用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(89:11)，检测波长：260 nm。结果显示：5种已知杂质和琥珀酸多西拉敏及其他未知杂质均能得到有效分离，琥珀酸多西拉敏，杂质A，B，C，E和G分别在0.08～20.36μg.mL-1，0.08～20.14μg.mL-1，0.05～19.85μg.mL-1，0.10～20.66μg.mL-1，0.25～20.39μg.mL-1和0.05～22.63μg.mL-1范围内线性关系良好，r均为0.9999。杂质A,B,C,E和G平均回收率分别为99.62%，98.87%，101.68%，102.85%和100.41%。上述方法灵敏，准确，可靠，能够准确测定琥珀酸多西拉敏片的有关物质[3]。