药根碱的作用

发布日期:2020/2/1 11:46:39

背景及概述^[1][2]

功劳木、黄连、黄柏、黄藤、三颗针为中国药典2010年版一部收载的药材，均具有清热燥湿，泻火解毒之功效，主治湿热泻痢、黄疸尿赤、目赤肿痛、疮疖痈肿、痢疾及黄疸型肝炎等。现代药理研究表明他们均具有抗菌、抗溃疡、抗真菌等作用。其中活性成分为异喹啉类生物碱，均含有小檗碱、药根碱、巴马汀等成分。

药根碱(Jatrorrhizine)是从防己科(Menispermaceae)植物青牛胆Tinospora sagittata(Oliv.)Gagnep，毛莨科(Ranunculaceae)植物黄连Coptis chinvensis Franch等植物中分离到的一种四氢异喹啉生物碱，其结构与小檗碱类似。近年来，不少药学工作者对药根碱进行了深入的研究，对其分离、含量测定、药理和代谢等多方面研究进行了报道。

药根碱分布于植物界的几十种植物中，主要以双子叶植物为多，在地衣和苔藓类植物中，尚未发现药根碱。含药根碱较多的科有：毛茛科(Ranunculaceae)、小檗科(Berbefidaceae)、防己科(Menispermaceae)、芸香科(Rutaceae)、罂粟科(Papaveraceae)、豆科(Leguminosae)等。同一科属或者亲缘相近的植物往往都会含有一定的药根碱，如毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch，三角叶黄连等。

药根碱

药理作用

药根碱的药理作用较为广泛：(1)抑菌作用。采用抑菌圈实验法证明，药根碱具有抗菌活性，但对不同菌株的抑菌活性差异较大，并对耐药金葡菌的耐药性具有消除作用。(2)抗肿瘤作用。顾关云等研究了药根碱对P388白血病细胞系具细胞毒活性，研究结果表明药根碱的细胞毒性作用明显，ED50为2μg/ml。陈超等研究药根碱等对小鼠腹水癌细胞的抑制作用，发现药根碱等对小鼠腹水癌细胞对氧的摄取作用有强烈的抑制作用，并对大鼠W256肿瘤系统有明显抑制作用。(3)降血糖作用。(4)多药耐药逆转作用。(5)其他药理活性。药根碱还具有正性肌力、清除氧自由基和抗突变等多种生物活性。

药根碱的制剂尚未见报道。但采用含药根碱中药的复方制剂临床应用十分多见，主要是洗剂和汤剂。例如：复方苦参洗剂是清华大学附属医院的外用纯中药医院制剂，君药是黄柏与苦参，该制剂具有清热解毒、燥湿止痒等功效，用于癣疮、湿疹、外阴疹痒等，临床使用疗效确切；黄连解毒汤由黄连、黄柏、黄芩、栀子组成，被视为清热解毒的代表方，具有泻火解毒之功效，主治一切实热火毒、三焦热盛之证。

此外，目前用于临床含药根碱成分的药物剂型主要集中在片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、注射剂等，例如：双黄消炎片、交泰丸、黄连配方颗粒、益气止血颗粒、二妙丸、复方三黄注射剂等。

综上所述，药根碱及其衍生物的药理作用广泛，在治疗炎症、细菌和病毒感染、糖尿病、心血管疾病、精神疾病等多方面具有药效作用。含有药根碱成分的复方制剂以及中成药一直都是近些年研究的热点。但药根碱抗白色念珠菌药理作用研究及其用于治疗白色念珠菌感染人和畜禽所致的全部疾病，包括但不限于人的皮肤念珠菌病、粘膜念珠菌病、内脏或中枢神经念珠菌病和由粘膜皮肤等处病菌播散引起的肺炎、肠胃炎、心内膜炎、脑膜炎、脑炎等病及畜禽上消化道真菌病等，国内外尚未见报道。

制备^[2]

取狭叶十大功劳干燥茎叶200g，用1%氨水浸泡4h，晾干，加入闪式提取器中，以90%乙醇溶液为提取溶剂，提取电压为140V，提取时间为150s，进行闪式提取，过滤得到提取液，提取液减压回收试剂得浸膏，加酸调pH3，滤去不溶物，滤液加碱调节pH9，上D101型大孔树脂柱富集，先水洗至色浅，再以35%乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥得粗品。

将粗品加入乙醇至刚好溶解，溶解后的溶液经0.45μm微滤膜过滤，得到样品溶液取滤液进样，以乙腈‑0.3%磷酸水溶液为流动相，体积比为25：75，色谱柱以C8键合相为填料，粒径为10μm，柱长为15cm、直径为4cm，六通阀进样，进样体积为25ml，控制流速为50ml/min，紫外在线检测，检测波长为265nm，收集目标成分，减压回收试剂得药根碱242mg，经HPLC检测，纯度96.5%。