考拉西坦的用途

发布日期:2023/12/11 8:45:23

简介

考拉西坦（Coluracetam、MKC-231）是一种拉西坦药，据称是一种认知增强药物。当胆碱能受损时，它能将胆碱摄取到神经元中。但目前没有证据表明存在固有的促智作用。考拉西坦似乎与称为高亲和力胆碱摄取（简称HACU）的过程相互作用，这是将胆碱吸入神经元以合成神经递质乙酰胆碱的限速步骤。增加HACU率似乎增加了胆碱能神经元的活性，因此，它是认知增强的理想目标[1]。

图1 考拉西坦的结构

用途

考拉西坦是西坦家族的合成药物，旨在支持胆碱能功能，特别是治疗阿尔茨海默氏症。通过水迷宫评估，考拉西坦可以减轻胆碱摄取抑制剂所见的学习缺陷，并且在大鼠中以1-10mg/kg的剂量口服时表现出活性。在其他研究中，单次给药后未检测到300-3000mcg的考拉西坦的影响。尽管在大脑中没有可检测到的考拉西坦，但在补充剂截断后，以1-3mg/kg的考拉西坦中已经注意到该研究模型（AF64A治疗）对认知的益处延长了两天。考拉西坦看起来在化学受损的HACU存在不足的情况下，能够保持胆碱能的功能或是将胆碱能的功能障碍恢复至正常化。

此外，考拉西坦也是一种脑功能增强剂。相关研究指出，考拉西坦有助于改善脑血液循环和调节神经递质活动。脑功能障碍患者主要症状为意识改变、呕吐、突然昏倒、剧烈头痛、呼吸困难、运动失调、感觉异常等。症状严重程度取决于脑出血的部位和出血量，也与个体因素有关。及时、有效的治疗能够缩短脑组织缺血缺氧时间，促使神经中枢功能受损程度降低，改善患者认知功能。考拉西坦刚好是一种抗纤溶药物，其止血效果较好，临床主要用于治疗消化道出血、创伤性出血及产后出血等疾病[2]。