苯烯莫德的作用与用法

苯烯莫德为二苯乙烯类化合物，是一种非甾体抗炎/免疫和抗细胞扩散小分子药物，能显著抑制如白介素-2、白介素-13、白介素-17以及肿瘤坏死因子等因子的表达，还能抑制T细胞的活化与迁移，可用于治疗多种重大自身免疫性，炎症性和细胞扩散性疾病。

作用

苯烯莫德是从一种土线虫的共生菌(photorhabdus iuminescence)的代谢产物中分离出来的，为一种小分子化合物，可抑制人外周血单个核细胞(PBMC)增殖，诱导其凋亡；苯烯莫德是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，可通过抑制T细胞酪氨酸蛋白激酶，干扰/阻断细胞因子和炎症介质的释放、T细胞迁移以及皮肤细胞的活化等发挥治疗作用。

晶型

一方面，本申请提供了苯烯莫德的晶型I。

在一些实施方式中，苯烯莫德晶型I的X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为15.0°、19.0°、20.1°、21.4°、22.3°和24.4°±0.2°的特征峰。

在另一些实施方式中，苯烯莫德晶型I的X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为15.0°、17.8°、19.0°、20.1°、21.4°、22.3°、24.4°、26.2°和27.8°±0.2°的特征峰。

在另一些实施方式中，苯烯莫德晶型I具有如图1所示的X-射线粉末衍射图。

另一方面，本申请提供了苯烯莫德的晶型II。

在一些实施方式中，苯烯莫德晶型II的X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为7.2°、14.5°、18.0°、19.8°、22.0°和23.5°±0.2°的特征峰。

在另一些实施方式中，苯烯莫德晶型II的X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为7.2°、14.5°、18.0°、18.7°、19.8°、21.4°、22.0°、23.5°和27.6°±0.2°的特征峰。

用法

皮肤局部外用，每日两次，早晚各一次，均匀涂抹于患处，形成一薄层即可。每日最大使用剂量不超过6g，治疗面积不应超过体表面积的10%。患处皮肤涂布本品后严禁日光照射，在自然光照下也需注意采取避光措施。

本品连续使用超过12周的安全有效性尚来确立。临床用药总时间最长不得超过12周，本品停药后重复使用的安全有效性尚未确立，不推荐重复使用。

参考文献

WO2019063002A1