维生素B12的药理作用和不良发应

发布日期:2023/11/21 8:38:21

简介

维生素B12，西药名。常用剂型有注射剂、片剂、滴眼剂。为维生素类药。用于巨幼红细胞性贫血；也可用于亚急性联合变性神经系统病变，如神经炎的辅助治疗[1]。

图1 维生素B12的合成路线

药理作用

维生素B12在体内转化为甲基钴铵和辅酶B12产生活性，甲基钴铵参与叶酸代谢，缺乏时妨碍四氢叶酸的循环利用，从而阻碍胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成，使DNA合成受阻，血细胞的成熟分裂停滞，导致巨幼细胞贫血；辅酶B12促进脂肪代谢的中间产物甲基丙二酰辅酶A转变成琥珀酰辅酶A参与三羧酸循环，人体缺乏时引起甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代谢异常，同时影响神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维的正常功能，出现神经损害的临床症状[1]。

适应症

维生素B12用于因内因子缺乏所致的巨幼细胞性贫血，也可用于亚急性联合变性神经系统病变，如神经炎的辅助治疗。也可用于巨幼红细胞性贫血。此外，维生素B12适用于眼疲劳等眼部不适症状。

不良反应

维生素B12肌注偶可引起皮疹、瘙痒、腹泻及过敏性哮喘，但发生率低，极个别有过敏性休克。偶有低血钾及高尿酸血症等不良反应报道。维生素B12耐受性好，不良反应较少见，偶见过敏反应。

药代动力学

维生素B12在胃中与胃黏膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12内因子复合物，该复合物进入至回肠末端时与回肠黏膜细胞的微绒毛上的受体结合，通过胞饮作用进入肠黏膜细胞，再吸收入血液，口服8-12小时血药浓度达峰值，肝脏为主要贮存部位，除机体需求量外，几乎皆以原形经肾脏随尿液排泄。维生素B12经过肌注后吸收迅速而完全，约1小时血药浓度达峰值；体内分布较广，但主要贮存于肝脏，成人总贮量为4-5mg；大部分在8小时经肾脏排泄，剂量愈大，排泄愈多[2]。