盐酸甲氧氯普胺直肠给药胶浆剂的制备

基本信息

盐酸甲氧氯普胺，英文名metoclopramide hcl，CAS号：7232-21-5，分子量：336.25700，沸点：418.7℃ at 760 mmHg，分子式：C₁₄H₂₃Cl₂N₃O₂，熔点：145ºC，闪点：207℃，白色至灰白色粉末，极易溶于水，置于惰性气体氛围下2-8℃保存。

背景技术

盐酸甲氧氯普胺为多巴胺受体2(D₂)拮抗剂，可直接拮抗胃肠道的D2受体而起到促进胃肠运动的作用，是临床上用于治疗各种恶心、呕吐、消化不良、食欲不振等症状的药物。其可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ 的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。此外，盐酸甲氧氯普胺还可用于术后镇痛和减少并发症、偏头痛、肾绞痛等。盐酸甲氧氯普胺的常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂等。胶浆剂为水溶性高分子物质在水中分散而成的制剂，制剂成品可采用特殊软管包装，临床应用方便快捷。本文将介绍通过改变剂型，制备盐酸甲氧氯普胺胶浆剂，该剂型通过直肠给药，可以避免肝脏首过效应和减少胃肠道刺激，特别对于呕吐严重不便口服的患者具有重要意义。

制备方法

制备盐酸甲氧氯普胺胶浆剂处方如下：盐酸甲氧氯普胺2.5g、0.1 mol/L HCl溶液100ml、CMC-Na 7.5 g、甘油300ml、5%羟苯乙酯醇溶液20ml、纯化水适量，制成1000ml。

制法：称取盐酸甲氧氯普胺2.5g，用0.1mol/L盐酸溶液溶解，定容至100ml，备用；称取CMC-Na 7.5g，加入5%羟苯乙酯醇溶液20ml，再加入150ml甘油，搅拌均匀，形成透明状混悬液(A液)，再将150ml甘油加入到500ml热水中(40℃)，搅拌混匀(B液)；然后在不断搅拌下缓慢地把A液加入B液中，再加入盐酸甲氧氯普胺盐酸溶液，最后加入纯化水至1000ml，搅拌均匀，超声脱气，即得盐酸甲氧氯普胺胶浆剂。

参考文献

[1]金伟华,于波涛,张明,等. 盐酸甲氧氯普胺直肠给药胶浆剂的制备及含量测定[J]. 药学服务与研究,2020,20(5):389-391. DOI:10.5428/pcar20200517.