盐酸苯佐卡因的作用机制和使用说明

盐酸苯佐卡因，英文名为Benzocaine hydrochloride，常温常压下为白色结晶固体，在水中溶解性差。盐酸苯佐卡因是局部麻醉药苯佐卡因的盐酸盐形式，苯佐卡因是一种局部麻醉剂，其作用原理是通过阻断神经传导和抑制电气信号来降低感觉神经传递，达到局部麻醉的目的。该物质的化学本质为对氨基苯甲酸酯，将其制成盐酸盐形式有利于该药物分子的保存和储备。

图1 盐酸苯佐卡因的性状图

作用机制

盐酸苯佐卡因的药理作用同苯佐卡因，麻醉效力较普鲁卡因弱。该物质具有局部吸收缓慢，作用持久等特点。作为一种局部麻醉剂，苯佐卡因可以阻断神经末梢的电刺激，降低神经细胞膜的渗透性从而抑制神经冲动或传递，使局部区域不再敏感或疼痛。具体来说，它可以通过阻断钠离子通道来抑制神经冲动的传递。在神经末梢，钠离子通道发生作用时可以导致细胞内钠离子浓度增加从而触发神经冲动。苯佐卡因可以阻断钠离子通道的作用，从而有效地抑制钠离子的通道流和神经冲动的传递。这就可以产生局部麻醉的效果，使患者在接受手术、治疗或检查时不会感到疼痛。[1]

适应症

该药品可用于治疗多种原因引起的疼痛，如痔疮、内镜检查、插鼻饲胃管、咽喉疼痛、口腔疾病（如口腔溃疡、安装假牙、牙痛等）、耳部疼痛（急性中耳炎，外耳炎）、皮肤损伤（如创伤、烧伤、擦伤及溃疡等），也可以用于皮肤和黏膜的表面麻醉。

使用说明

盐酸苯佐卡因与利多卡因相似，但毒性比盐酸利多卡因大，常用于局部麻醉、针麻等。其作用机制是抑制神经递质，阻止神经传递，从而达到麻醉效果。需要注意的是，盐酸苯佐卡因是一种强烈的药物，过量使用或者不合理使用可能会带来严重的副作用。在使用该药物之前一定要经过专业的医生评估和指导，按照医嘱使用，避免对身体造成不必要的伤害。此外，该药物不宜长期使用以免产生耐药性。

用药禁忌

对局麻药（例如普鲁卡因、丁基卡因、苯佐卡因或其它「卡因」类麻醉剂）过敏的患者应该禁用盐酸苯佐卡因。感染或裸露在外的皮肤创面禁用外用制剂（如本品的软膏剂、凝胶等），鼓膜穿孔或耳部有分泌物者禁用本品的滴耳液。本品的妊娠安全性分级为 C 级，即只有在权衡本药物对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后方可使用。本品对哺乳人群的影响尚不明确，需要谨慎使用该药物。[2]

药物相互作用

盐酸苯佐卡因与其他药物共用时需注意交叉过敏反应（交叉过敏是指患者已经对某一种药物发生了过敏反应，以后使用另一种药物，虽然这种药物与首次发生过敏的药物不同，但是在化学结构上与首次发生过敏的药物相似，同样可能发生药物过敏反应的现象，表现为荨麻疹和其他过敏症状。会与盐酸苯佐卡因发生交叉过敏反应的药物如下：其他酯类局麻药（如普鲁卡因、丁卡因、盐酸氯普鲁卡因），可能发生交叉过敏反应的药物如下：磺胺类药物（如磺胺嘧啶）、噻嗪类药物（如氢氯噻嗪）、对氨基染料、对氨基苯甲酸甘油酯（PABA 甘油酯）、对氨基苯甲酸、对氨基水杨酸及美普卡因。盐酸苯佐卡因与酰胺类局麻药（如利多卡因、丙胺卡因、依替卡因、地布卡因）之间无交叉过敏。透明质酸酶可使局麻药的局部吸收增加，导致本药不良反应的发生率增加，如合用必须监测患者可能发生本药中毒的症状。圣约翰草（欧美地区常用的一种草本药）可使盐酸苯佐卡因起效时间延长和增加低血压的危险，故在使用本药之前至少 5 日停用圣约翰草。此外，本药与磺胺类（如磺胺嘧啶）合用可使磺胺类药物的抗菌活性降低，故本药不能与磺胺类药物合用。[2]

参考文献

[1] 章艳,陈少锐,贾岩岩,等. 苯佐卡因对大鼠背根神经节神经元河豚毒素不敏感型钠离子通道的影响[J].中国药理学通报, 2011, 27(12):1653-1653.

[2] 苯佐卡因的使用说明书.