5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐应用

背景及概述^[1]

5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐可用作医药合成中间体。如果吸5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备 ^[1]

5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐的制备分为以下两个步骤：

步骤1：5-亚硝基-8-羟基喹啉氢氯化物的制备

在0-4℃下，向8-羟基喹啉（58g，0.4mol）在蒸馏水，浓盐酸（75ml）和冰（200g）中的混合物中加入NaNO2（30g）的水（100ml）溶液。在1小时内°C。将反应混合物在0℃保持过夜，然后通过用冷水洗涤过滤，得到5-亚硝基-8-羟基喹啉氢氯化物（95％）。

步骤2：5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐的制备

将5-亚硝基-8-羟基喹啉氯化物（40g）加入到水（160ml）和5N-NaOH（260ml）的混合物中并加热至40℃。将Na2S2O4（95g）加入到反应混合物中，温度升高至75-80℃。将反应混合物冷却至50℃并加入12N-HCl（250ml）。然后将反应混合物冷却至0℃并过滤，得到5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐（34g，69％）。

应用

5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐可用作医药合成中间体。如制备6,7-二溴-5,8-喹啉醇，具体步骤为：将5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐（9g）加入到氢溴酸（81g）中后，将反应混合物加热至60℃并加入NaBrOi（7.5g）。将反应混合物在50-60℃下搅拌30分钟，过滤并用丁醇重结晶两次，得到6,7-二溴-5,8-喹啉的黄色沉淀（67％）。

主要参考资料

[1]  WO2001012605 6,7-DISUBSTITUTED-5,8-QUINOLINEDIONE DERIVATIVES AS AN ANTIFUNGAL AGENT