3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的应用

背景及概述^[1]

3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸可用作医药合成中间体。如果吸3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

制备 ^[1]

3-氨基 -3-(2-硝基苯基)丙酸的制备如下：

具体步骤如下：将邻硝基苯甲醛（20.4 g， 0.135 mol)、甲酸（20.3 mL， 0.539 mol) 和丙二酸（18.3 g，0.176 mol) 在 45 °C下搅拌半小时，然后向其中加入甲酸铵（21.3 g，0.338 mol)，反 应温度升到 70 °C搅拌一小时，然后再在 95 °C下搅拌四小时后加入浓盐酸（50 mL) 并保持此温度继续搅拌一小时，冷却，加入 25mL水，用乙酸乙酯（2X25mL)洗两 次，水相用 50%的氢氧化钾溶液调 pH为 4.2，析出固体抽滤，真空千燥，得到黄色固体 18.33 g，收率 64.6%。

应用^[1]

3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸可用作医药合成中间体。如发生如下反应：
 

具体步骤为：将 3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸（15 g，71.4mmol)溶于 5%的氢氧化钠溶液（85 mL) 和 85%的水合肼（5mL) 的混合溶液中，反应加热到 80 °C，然后小心加入雷尼镍（2 X25 mg)，反应半小时后冷却，用 6W盐酸调 pH^2，析出固体抽滤，真空干燥，得到黄色固体 6.86 g，收率 54.5%。

主要参考资料

[1] WO2013071880  作为CRTH2拮抗剂的含氮并环化合物