盐酸地芬尼多的说明书

背景及概述^[1][2]

眩晕，通常也叫头旋眼花，是临床上一种常见的症状。轻者如坐舟车，发作的时间短暂，平卧闭目片刻即安；重者即觉天旋地转，不能站立，伴见恶心呕吐、出冷汗、手抖等症状，特别容易发生在体胖、体差者及老年人身上。其不定期发作的特性和愈后易复发的特点，被医学界称为疑难杂症。药物中毒、晕动病、动脉硬化、高血压病、低血压、心律失常等，均可引起眩晕。患者对空间定向感觉主观体会的错误，患者感觉到周围物体或自身在旋转，或为上下升降、左右摇晃的感觉。

它是门诊病人中最常见的主诉之一。资料显示：人群中眩晕的患病率为5‰，一般内科门诊患者中约5％有眩晕，耳鼻喉科患者中约7％～15％，神经内科门诊有5％～15％，住院患者有6％～8％有眩晕症状；65岁以上门诊患者中30％有眩晕，80岁以上约40％；因眩晕而引起的晕倒又在老年患者的死因中占第六位。盐酸地芬尼多（difenidol hydrochloride），化学名α，α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐，白色结晶性粉末，无臭，为抗眩晕类非处方药，用于防治多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐等疾病。

结构

用法用量^[3]

片剂：25 mg。

口服：每次25～50 mg，每日3次。6个月以上的小儿每次0.9 mg/kg，每日3次。

作用和用途^[3]

本品具有改善椎底动脉供血不足、调整前庭神经异常冲动、抑制呕吐中枢和催吐化学感受区的作用，有较强的抗眩晕作用及镇吐作用。特别对内耳前庭和迷路引起的眩晕和呕吐有效。本品有较弱的抗胆碱作用，但无明显的镇静催眠作用。主要用于各种类型的眩晕症，也可用于植物紊乱、多发性硬化、术后呕吐、晕动病等。

药动学^[4]

本品口服后经胃肠道吸收完全，生物利用度为91.5%。达峰时间 为1.5～3h。本品在体内分布广泛，90%以上以原形随尿排出。半衰期为4h。

不良反应^[3]

主要是口干、胃部不适，以及耳鸣、药疹、手足冷感、面部发烧、食欲不振等。偶有嗜睡、心悸，停药后即可消失。本品因有中枢抗胆碱作用，可引起视、听幻觉，定向力障碍和精神错乱。

注意事项^[4]

1. 6个月以内的小儿及有严重肾功能损害、过敏患者忌用。

2. 青光眼、胃溃疡、孕妇等慎用。

药物相互作用^[3]

(1) 丙磺舒可使其血药浓度升高，半衰期延长。

(2) 可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。

(3) 可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。

(4) 与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。

制备 ^[2]

1. 盐酸地芬尼多的制备方法包括以下步骤：

步骤A：按照一定的质量比，将纯化水和盐酸加入到反应釜中，搅拌均匀，降温，加入地芬尼多，保温反应，养晶，过滤，收集滤液备用，滤饼用纯化水洗涤，得到盐酸地芬尼多湿粗品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多干粗品；

步骤B：按照一定的质量比，将步骤A中收集的滤液、纯化水和盐酸加入到反应釜中，搅拌均匀，降温，加入地芬尼多，保温反应，养晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用纯化水洗涤，得到盐酸地芬尼多湿粗品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多干粗品；

步骤C：按照一定的质量比，将步骤B中收集的滤液、纯化水和盐酸加入到反应釜中，搅拌均匀，降温，加入地芬尼多，保温反应，养晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用纯化水洗涤，得到盐酸地芬尼多湿粗品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多干粗品；

步骤D：按照一定的质量比，将步骤C中收集的滤液、纯化水和盐酸加入到反应釜中，搅拌均匀，降温，加入地芬尼多，保温反应，养晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用纯化水洗涤，得到盐酸地芬尼多湿粗品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多干粗品。

2. 盐酸地芬尼多精制方法，包括以下步骤：

步骤A：按照一定的质量比，将盐酸地芬尼多干粗品、醇水溶液加入到反应釜中，搅拌升温至溶解，加入活性炭，脱色，压滤，降温搅拌析晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用醇水溶液洗涤，得到盐酸地芬尼多湿精品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多精品；

步骤B：按照一定的质量比，将盐酸地芬尼多干粗品、步骤A收集的滤液及醇水溶液加入到反应釜中，搅拌升温至溶解，加入活性炭，脱色，压滤，降温搅拌析晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用醇水溶液洗涤，得到盐酸地芬尼多湿精品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多精品；

步骤C：按照一定的质量比，将盐酸地芬尼多干粗品、步骤B收集的滤液及醇水溶液加入到反应釜中，搅拌升温至溶解，加入活性炭，脱色，压滤，降温搅拌析晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用醇水溶液洗涤，得到盐酸地芬尼多湿精品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多精品；

步骤D：按照一定的质量比，将盐酸地芬尼多干粗品、步骤C收集的滤液及醇水溶液加入到反应釜中，搅拌升温至溶解，加入活性炭，脱色，压滤，降温搅拌析晶，过滤，滤液收集备用，滤饼用醇水溶液洗涤，得到盐酸地芬尼多湿精品，鼓风干燥至恒重，得到盐酸地芬尼多精品。

主要参考资料

[1] CN201510879240.8 一种用于治疗晕动症的盐酸地芬尼多片及其制备方法

[2] CN201811189725.4 一种盐酸地芬尼多的制备方法及精制方法

[3] 全科医生药物手册

[4] 国家基本药物用药手册