奈莫雷生的用药说明

发布日期:2023/10/7 11:40:14

奈莫雷生，英文名为Daridorexant，是一种用于治疗成人失眠症的药物分子。该药物是一种新型双食欲素受体拮抗剂，它可阻断了食欲素-1型受体和食欲素-2型受体与食欲素A和食欲素B的结合发挥抑制觉醒作用，可针对过度觉醒这一特征发挥治疗成人失眠的作用且不良反应较少。2022年1月7日奈莫雷生在美国获批上市，用于治疗以入睡困难和睡眠维持困难为特征的成人失眠。

奈莫雷生的商品图

图1 奈莫雷生的商品图

基本介绍

奈莫雷生可以通过拮抗食欲素受体来减少清醒从而促进睡眠。奈莫雷生主要用于治疗成人的失眠症，失眠症（Insomnia）是以入睡和（或）睡眠维持困难所致的睡眠质量或数量达不到正常生理需求而影响白天社会功能的一种主观体验，是最常见的睡眠障碍性疾病。主要症状表现为：入睡困难（入睡潜伏期超过 30 min）、睡眠维持障碍（整夜觉醒次数大于等于 2 次）、早醒、睡眠质量下降和总睡眠时间减少（通常少于 6.5 小时）同时伴有日间功能障碍。目前，奈莫雷生现已在意大利和德国用于慢性失眠症患者，奈莫雷生是个双重食欲素受体拮抗剂（DORA），可供意大利和德国患者使用，用于治疗慢性失眠症。奈莫雷生不是通过广泛抑制大脑活动来诱导睡眠，而是仅阻断食欲素受体的激活。因此，该药物分子减少了唤醒驱动允许睡眠发生，而不改变睡眠阶段的比例。[1]

用法推荐

奈莫雷生的推荐剂量是一粒 50 毫克，每晚一次，在晚上睡前 30 分钟内口服。在某些情况下，例如患有中度肝功能损害或正在服用中度 CYP3A4 抑制剂的患者，推荐剂量为每晚一次，一粒 25 毫克。奈莫雷生的独特特性，尤其是 50 mg 的剂量，不仅可以为慢性失眠症患者提供更好的夜间睡眠，包括入睡时间和持续时间，还可以改善日间功能。

作用机制

目前针对失眠症的药物主要可分为苯二氮䓬类，苯二氮䓬受体激动剂和双重食欲素受体拮抗剂。苯二氮䓬类药物潜在的依赖性、次日残留的镇静作用较强；非苯二氮䓬类药物对正常睡眠结构破坏较少，日间镇静及其他不良反应较小。而奈莫雷生就是一种双重食欲素受体拮抗剂，神经肽食欲素（也称下丘脑分泌素）与睡眠觉醒密切相关，具有促觉醒效应。人体内该物质的缺乏会使人犯困，需要使用食欲素激动剂；活跃会使人失眠特别精神，使用食欲素拮抗剂。食欲素是促进觉醒的神经递质（乙酰胆碱、组胺、去甲肾上腺素和血清素）的关键上游控制器，需要结合相应受体（OX1R和OX2R）发挥作用。而拮抗OX1R可能抑制REM睡眠，而OX2R的激活是从清醒到NREM睡眠的过渡所必需的。奈莫雷生就可以通过拮抗这2种食欲素受体来减少清醒从而促进睡眠，这种药物就叫双重食欲素受体拮抗剂（DORAs）。

用药说明

失眠药物治疗目标：在心理治疗的基础上，酌情给予催眠药物，用以缓解症状、改善睡眠质量、延长有效睡眠时间、提高生活质量。治疗原则：个体化（小剂量开始）、按需（睡前服）、间断（每周服药3-5天）、足量。疗程：短于4周的药物干预可持续进行；超过4周需每月评估，必要时更改治疗方案。换药原则：推荐治疗剂量无效、对药物产生耐受性或发生严重不良反应时，逐渐减少原有药物剂量，同时开始给予另一种药物，并逐渐加量，在2周左右完成换药过程。减量、停药原则：当症状好转，或当病因去除后，逐步减量、停药以减少失眠反弹。