土荆皮甲酸的应用

背景及概述^[1-2]

土荆皮又名土槿皮，为我国特有松科植物金钱松的干燥根皮或近根树皮，始载于赵学敏的《本草纲目拾遗》，近代中药专著均有收载，亦是《中华人民共和国药典》收载的常用中药。土荆皮主要含有土荆皮甲酸、土荆皮乙酸、土荆皮乙酸葡萄糖苷等二萜类化合物，具有杀虫止痒、祛风除湿的作用。近年来发现土荆皮在临床上对手癣、脚癣、体癣等疗效显著，且土荆皮多种化学成分具有抗真菌、抗肿瘤、抗血管生成等活性。土荆皮甲酸（Pseudolaric acid A），是从金钱松（Pseudolarix kamepferi）的根皮中分离得到的一个新型的二萜类化合物，将其混悬于1%羧甲基纤维素中，经口服给药，对大鼠、仑鼠及狗均可产生明显的抗早孕作用。

结构

应用^[1-4]

1. 抗菌及抗肿瘤活性。

土荆皮甲酸和土槿乙酸对人胃癌BGC-823 细胞及人肝癌HepG-2 细胞均有显著的体外抑制增殖作用． 其中土荆皮甲酸对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌有显著的抑菌活性，对大肠杆菌无抑制作用． 土槿乙酸对两种细菌均无抑制作用．土荆皮甲酸显著抑制金黄色葡萄球菌生长，实验表明土荆皮甲酸( 5、2. 5、1. 25 mg /mL) 对革兰氏阴性细菌大肠杆菌无抑菌活性，对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌有明显的抑菌活性(出现明显抑菌圈) ，且抑菌圈直径与土荆皮甲酸药物浓度呈正相关． 提示土荆皮甲酸可能对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌的细胞壁有一定的特异性．

2. 抗生育作用。

土荆皮甲酸（Pseudolaric acid A），是从金钱松的根皮中分离得到的一个新型的二萜类化合物，将其混悬于1%羧甲基纤维素中，经口服给药，对大鼠、仑鼠及狗均可产生明显的抗早孕作用，其抗早孕的有效剂量各为7.5mg/kg，60mg/kg，0.5mg/kg qd×3d，土荆皮甲酸经皮下及阴道给药也能产生明显的抗早孕作用，其对大鼠口服的ED₅₀，LD₅₀及95%可信限是14.5（11.7～17.7）mg/kg和219.8（193～250）mg/kg，得治疗指数10.2。狗的亚急性毒性试验表明，土荆皮甲酸对狗的中毒作用主要为呕吐、腹泻、便血等消化道的症状，显微镜下可见胃肠道粘膜及粘膜下组织广泛的出血点，其它器官未见到明显的病理变化。 

3. 此外，目前土荆皮甲酸常用于制备各种添加剂，如一有研究开发种补钙型羊羔饲料，由下述重量份的组分构成：黄连0.15-0.25、茯苓0.3-0.8、白芍0.3-0.8、玉米蛋白粉0.8-1.2、谷氨酸0.1-0.2、土荆皮甲酸0.01-0.03、血粉5-10、蛋壳粉0.3-0.5、贝壳粉0.7-0.9、磷酸氢钙0.5-1、益生菌0.1-0.5、骨粉7-10、有机硒0.3-0.5、微量元素0.1-0.3、植物源乳酸菌0.1-0.3、大麦20-100、大豆饼20-25、豌豆粉10-15。本发明具有营养成分全面，振中醒脾、开胃进食功能，调节家畜的消化系统，改善家畜的体内血液循环，提高抗病力，提高家畜生长速度。还

有研究开发一种牛犊饲料添加剂，由下述重量份的组分构成：红薯苗30-50、白芍0.3-0.8、土荆皮甲酸0.01-0.03、谷酰胺0.05-0.15、芽孢杆菌1-10、骨粉7-10、白酒糟0.1-0.5、活性干酵母5-8、松针粉0.2-0.5。本发明具有营养成分全面，振中醒脾、开胃进食功能，调节家畜的消化系统，改善家畜的体内血液循环，提高抗病力，提高家畜生长速度。

主要参考资料

[1] 土荆皮甲酸的抗生育作用和毒性

[2] 土荆皮的研究进展

[3] 土槿皮提取物抗菌及抗肿瘤活性的初步研究

[4] CN201610258871.2补钙型羊羔饲料