庚酸雌二醇的有关介绍

概述

庚酸雌二醇是一种分子式为C₂₅H₃₆O₃，分子量为384.5的激素类化学物质，细分为激素及调节内分泌功能类，表现为白色结晶性粉末，又名雌二醇庚酸酯。有关该物质的物理性质如下：熔点94-96℃，密度约为1.11±0.1 g/cm³，折射率为1.559。庚酸雌二醇微溶于三氯甲烷，甲醇等有机溶剂。

作用

庚酸雌二醇的作用同雌二醇，是一种具有具有非常重要作用的雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。

该物质主要起到外源性补充雌激素的功效，主要用于雌激素不足的患者，可以用于绝经期女性，也可以用于其它原因所导致的雌激素不足。对于女性生殖系统的相关功能，具有非常重要的作用。具体如下：

1、庚酸雌二醇对子宫、卵巢，以及其他的生殖器官功能非常重要，能够促进子宫内膜的增生；

2、庚酸雌二醇对于女性的自主神经功能，也具有非常重要的调控作用；

3、对于骨骼与脂肪的代谢，也起到非常重要的功效。

除以上所述用途之外，其对映异构体和二羟孕酮苯乙酰胺的组合可作为每月注射的避孕药[1-2]。

合成

现阶段，有关于庚酸雌二醇的合成工艺报导的还比较少，因此其合成工艺的发展十分重要，下方即为一种庚酸雌二醇的合成工艺，步骤如下：

步骤一，以雌二醇为原料，与庚酰氯在吡啶的催化作用下进行反应得到二庚酸雌二酯；

步骤二，以步骤一中的二庚酸雌二酯为原料，在醇类溶剂中，在碱的作用下进行水解反应，在经过后处理得到庚酸雌二醇粗品；

步骤三，以步骤二中的庚酸雌二醇粗品为原料，采用甲醇精制得到庚酸雌二醇精品。

本制备方法，工艺方法简单，庚酸雌二醇收率高，生产成本低，化学污染物产生量少，适合应用于工业生产[3]。

参考文献

[1]. Coutinho EM, et al. Comparison of two regimens of a monthly injectable contraceptive containing dihydroxyprogesterone acetophenide and estradiol enanthate. Contraception. 2006;73(3):249-252.

[2]. Thomas DB, et al. Monthly injectable steroid contraceptives and cervical carcinoma. Am J Epidemiol. 1989;130(2):237-247.

[3]孙玉辉,朱海胜,杨中风.一种庚酸雌二醇的合成工艺:CN201710830047.4[P].CN109503690A.