美替诺龙醋酸酯的制备

美替诺龙醋酸酯，英文名为Methenolone acetate，常温常压下为白色至灰白色固体，不溶于水可溶于二甲基亚砜。美替诺龙醋酸酯可用于治疗再生障碍性贫血，乳腺癌以及绝经后骨质疏松，慢性肾病，恶性肿瘤，外伤，热伤等引起的骨质疏松。此外，它也是一种原料药中间体，它被认为是最安全的一类合成代谢类固醇，在减肥药物和治疗营养不良类药物分子的合成中有一定的应用。

理化性质

美替诺龙醋酸酯是药物分子美替诺龙的衍生物，具有独特的生物活性和药用价值。美替诺龙是一种温和的合成代谢类固醇，具有极低的雄激素生成作用，美替诺龙几乎可以与任何类固醇组合使用，其中最适合它的环境是安排在减脂/备赛中。众所周知，它是“所有类固醇中最安全的”，它对你的肝脏没有任何副作用，雌激素相关的副作用也几乎没有，而且高血压也很少出现。需要说明的是长效美替诺龙是一种注射类药物，结构上讲它的激素分子上连接了一个很长或者很大的庚酸酯基团。而口服的美替诺龙含有相同的活跃的激素分子，只不过连接的是更小的醋酸酯基团，这样的结构使得其可以口服。

制备方法

图1 美替诺龙醋酸酯的制备

在一个干燥的反应烧瓶中，将美替诺龙Metenolone和乙酸酐进行混合物，然后往反应混合物中缓慢地加入吡啶作为缚酸剂和反应溶剂，所得的反应混合物在室温下剧烈搅拌反应。通过TLC点板或者气相色谱监测反应进度，等待原料美替诺龙完全反应结束后，将反应混合物缓慢地倒入冰水混合物中。用有机溶剂萃取反应体系多次，合并所有的有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去挥发性有机溶剂，所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到美替诺龙醋酸酯。[1]

参考文献

[1] Zhou, Xianyan; Pan, Liangen Chinese patent, patent number:CN101456888 A.