美替诺龙庚酸酯的制备

发布日期:2023/9/7 15:56:34

美替诺龙庚酸酯，英文名为Methenolone enanthate，是一种为蛋白同化激素，广泛应用于术后康复和促进新成代谢，它也可以预防骨质疏松等症状。美替诺龙庚酸酯是美替诺龙的注射剂，它与Primobolan(口服醋酸美替诺龙)中的成分相同，但是它使用了庚酸酯来减缓类固醇从注射部位的释放。

制备方法

美替诺龙庚酸酯的合成路线

图1 美替诺龙庚酸酯的合成路线

在一个干燥的反应烧瓶中，将美替诺龙Metenolone和庚酰氯溶解在乙酸酐中，然后往反应混合物中缓慢地加入吡啶作为缚酸剂，所得的反应混合物在室温下剧烈搅拌反应若干个小时。通过TLC点板监测反应进度，等待原料美替诺龙完全反应结束后，将反应混合物缓慢地倒入冰水混合物中，用乙酸乙酯萃取反应体系多次，合并所有的有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以除去挥发性有机溶剂，所得的残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子美替诺龙庚酸酯。[1]

理化性质

美替诺龙庚酸酯是二氢睾酮的衍生物，其化学结构是在二氢睾酮的和第二个碳原子上加了一个双键，它的结构特点提高了其合成能力并降低了其雄性化作用。将美替诺龙制备成其庚酸酯的形式有利于调节该类药物分子在人体注射部分的药物释放。给患者肌肉内注射100mg的美诺酮庚酸酯会导致Ca和P保留12天。

应用

美替诺龙庚酸酯是药物美替诺龙注射剂的主要成分，美替诺龙通常被规定为合成代谢药物中增加纯肌肉的一剂良药，通常用于手术继发，持续感染，消耗性疾病，和恢复期的身体消瘦的情况。一些临床医生还使用美替诺龙治疗骨质疏松症，肌肉减少症(肌肉质量随年龄增长而自然丧失)，某些慢性肝炎病例和乳腺癌(通常作为其他治疗后的继发药物)的药物。