盐酸甲氯芬酯的相关介绍

概述

盐酸甲氯芬酯是一种化学式为C₁₂H₁₇Cl₂NO₃，分子量294.174的有机化合物，化学名为对氨苯氧乙酸二甲氨基乙酸盐，表现为极易溶于水，不溶于乙醚、苯和氯仿的白色结晶性粉末。熔点133 至 135 ℃，是一种脑代谢改善药。

适应症

盐酸甲氯芬酯是一种中枢兴奋药，主要作用于大脑皮质，它能促进脑细胞的氧化还原，调节神经细胞的代谢和促进其兴奋性，增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。可用于外伤性昏迷、儿童遗尿症、意识障碍、老年性精神症、酒精中毒等。

随着研究的不断深入，人们逐渐发现盐酸甲氯芬酯不但具有脑细胞功能 活化剂的作用,，而且还可清除氧自由基和脂褐素，促进机体代谢，保护细胞膜，增加记忆及提高智能等作用，其临床应用范围不断扩大[1-3]。

盐酸甲氯芬酯与尼莫地平联合用药对血管性痴呆能明显改善学习记忆能力，可能与其保护海马脑区神经元有关[4]。

盐酸甲氯芬酯可以促进人视网膜色素上皮细胞增生，并与剂量和作用时间有一定的关系[5]。

药理作用

1、促进脑代谢；

2、清除细胞中脂褐素；

3、增加脑血流量；

4、提高记忆能力；

5、抗缺氧作用；

6、可促进蛋白同化作用，增强其他蛋白同化药物在体内的功效；

7、增加脑内5-羟色胺量 ；

8、促进介于视床下部—下垂体—付肾系之间的付肾皮质激素的分泌作用；

9、激活脑干网状结构。

鉴别

1）取盐酸甲氯芬酯约10mg，加枸橼酸醋酐试液1mL，小火加热，渐显深紫红色。

2）取盐酸甲氯芬酯约10mg，加水1mL溶解后，加溴试液数滴，即产生淡黄色沉淀或浑浊。

3）盐酸甲氯芬酯的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集331图）一致。

4）盐酸甲氯芬酯显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

合成

对氯苯氧乙酸和N,N-二甲基乙醇胺为起始原料，以对甲苯磺酸 为催化剂，在甲苯条件下共沸分水，进行酯化反应制得甲氯芬酯。然后在异丙醇中直接加入氯化亚砜进行成盐，最终制得盐酸甲氯芬酯。两步收率能够达到 60%。该合成方法条件简单可行，成本低，且适合工业化生产[6]。

参考文献

[1]吕卫红.盐酸甲氯芬酯的药理作用和临床应用[J].西北药学杂志, 2004, 19(1):2.DOI:10.3969/j.issn.1004-2407.2004.01.030.

[2]张天锡.注射用盐酸甲氯芬酯的临床应用[J].药学服务与研究, 2005, 5(4):3.DOI:10.3969/j.issn.1671-2838.2005.04.016.

[3]高文伟,王敢,田恒力,等.盐酸甲氯芬酯治疗重型颅脑损伤的临床疗效分析[J].世界临床药物, 2006, 27(5):3.

[4]杨琼,姚秋萍,谭承建.盐酸甲氯芬酯联合尼莫地平对血管性痴呆大鼠学习记忆的影响[J].贵州医药, 2014, 38(1):3.

[5]牛超,惠延年,王雨生,等.盐酸甲氯芬酯对人视网膜色素上皮细胞增生的影响[J].眼科新进展, 2006(04):8-10.

[6]赵普.盐酸甲氯芬酯的合成[J].药学研究, 2012(12):690-691.