苯酰甲硝唑的医药应用

苯酰甲硝唑，英文名为Metronidazole Benzoate，常温常压下为白色或者灰白色固体。苯酰甲硝唑是甲硝唑的苯甲酸酯形式，具有抗原生动物和抗细菌活性，主要用于治疗多种厌氧菌、原生动物和类细菌引起的感染，包括滴虫病、阿米巴病、阴道病和牙龈炎。

理化性质

苯酰甲硝唑不溶于水，微溶于醇类有机溶剂，可溶于二氯甲烷和丙酮。苯酰甲硝唑的化学性质较为活泼，长时间放置于室温下保存容易变质。一般要求将其远离空气密封保存在低温环境中（2-8度冰箱中）。该物质结构中的酯基单元可通过多种化学反应生成其他的甲硝唑衍生物。

图1 苯酰甲硝唑的取代反应

向一个装配有聚四氟乙烯隔膜和磁力搅拌棒的10 mL施伦克管中加入苯酰甲硝唑( 0.3 mmol)、荧光素Ir(ppy)3 (1 mol%)和NaOAc ( 0.6 mmol, 2当量)。将反应混合物进行抽真空并用氩气三次回填。在氩气保护下，依次往反应混合物中加入DMSO (2 mL)和二氟溴乙酸乙酯(0.9 mmol)。所得的反应混合物在室温下用5 W蓝光LED照射，然后将反应混合物在室温下搅拌反应24小时。反应结束后用乙酸乙酯( 5 mL×3)稀释反应混合液，合并所有的有机层并用盐水冲洗3次。将有机层在无水Na2SO4上干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，残余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1]

应用

苯酰甲硝唑与甲硝唑一样，具有抗感染活性，它可以抑制一些厌氧菌、原生动物和类细菌的生长，因此在治疗多种感染疾病时具有广泛的应用。甲硝唑是一种广泛应用于临床的抗感染药物，常用于治疗许多感染症状，包括滴虫病、阿米巴病、阴道病和牙龈炎等。而苯酰甲硝唑则是甲硝唑的一种衍生物，它在针对某些疾病时可能具有更特定的应用和优势。

参考文献

[1] Wang, Hezhen; et al Tetrahedron Letters (2021), 85, 153484.