乌帕替尼半水合物的稳定性

乌帕替尼半水合物，英文名为Upadacitinib hemihydrate，是药物分子乌帕替尼的水合形式。乌帕替尼是一种口服Janus激酶 (JAK)1选择性抑制剂和一种改善疾病的抗风湿药，乌帕替尼用于治疗类风湿性关节炎以减缓疾病进展，类风湿性关节炎是一种影响外周关节的慢性自身免疫性炎症性疾病，它的特点是滑膜炎症和增生、自身抗体产生、软骨损伤和骨破坏，导致合并症。[1]

图1 乌帕替尼半水合物的化学结构式

生物活性

乌帕替尼半水合物的化学本质为乌帕替尼，乌帕替尼是一种口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。此前治疗特应性皮炎患者的方案，基本都是依靠激素类药物、外用钙调磷酸酶抑制剂、代抗组胺药物、免疫抑制剂和注射的生物制剂等等，这些药物可用过后可能会出现各种不同程度的反复。并且就算是最新的生物制剂，注射带来的疼痛恐惧，也会让人情不自禁地抵触治疗，很难坚持下去。乌帕替尼是口服的，患者比较容易坚持，这对保证治疗效果也有很重要的意义。[1]

使用限制

不建议将乌帕替尼半水合物与其他JAK 抑制剂、生物DMARD或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢素）联合使用。已知对乌帕替尼中的任何赋形剂过敏者应该禁用，不建议在严重肝功能不全的患者中使用该药物。

稳定性

作为一种水合物，乌帕替尼半水合物对热源较为敏感，在受热条件下可能导致结合水分子从晶体中脱离，从而影响其物理性质和稳定性。因此，在处理、储存和运输乌帕替尼半水合物时需要注意避免过高的温度，以保持其稳定性和药物活性。

参考文献

[1] 杨宇.乌帕替尼.中国药物化学杂志, 2020年30卷7期, 450页.