植源性药物——大黄素甲醚

简述

大黄素甲醚是一种分子式为C₁₆H₁₂O₅的有机物，化学名称1,8-二羟基-3-甲氧基-6-甲基蒽醌，又名朱砂莲乙素，非斯酮。纯净化合物为金黄色针状结晶，几乎不溶于水，微溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、 乙醚、丙酮、冰醋酸、氢氧化钠及热碳酸钠溶液，极微溶于石油醚，在强酸条件下会水解。在化合物危险品分类中，大黄素甲醚属于刺激物，对于眼睛、呼吸系统和皮肤均具有刺激性。它的提取来源是中草药植物大黄的根、茎，是一种植物源药物，属蒽醌类化合物[1]。该成分是一种植物次生代谢产物，具有防治植物病害的作用[2-3]。储存方面需阴凉干燥，避光环境保存。

药理作用

大黄素甲醚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌和痢疾杆菌等26种细菌均有抑制作用；在沙门氏菌TA1535试验有突变作用；对人体宫颈癌Hela细胞长生抑制作用较强；抗菌、用于泻药等。

作用机理

大黄素甲醚具有较好的内吸传导作用，通过干扰病原真菌细胞壁几丁质的生物合成，抑制真菌菌丝、吸器的形成及孢子的产生，阻断病害的蔓延。天然蒽醌化合物对病菌发育最显著的抑制作用发生在病菌入侵之前，即吸器原体形成前的阶段，其作用机理在于明显抑制病菌分生孢子的萌发和附着胞的形成，致使附着胞大部分为畸形，不能形成吸器原体。作用不仅可抑制真菌的萌发生长，还可诱导作物产生抗逆保卫反应。对多数作物白粉病具有极好的防治作用，同时对霜霉病、灰霉病、炭疽病等也有较好的防效。大黄素甲醚对人畜毒性极低，对环境友好，特别适合于绿色和有机蔬菜生产的生物制剂。活性高，持效性强与其他化学成分无交互抗性。

应用

农业

大黄素甲醚是高活性植物源杀菌剂，以天然植物大黄为原料，经精心提取其活性成分，加工研制而成，对白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果。对人畜低毒，对环境友好，特别适合于绿色和有机蔬菜生产。大黄素甲醚是保护性杀菌剂，诱导作物产生保卫反应，抑制病原菌孢子萌发、菌丝的生长、吸器的形成，使得作物免受病原菌的侵害，达到防病的效果。除了单独使用，大黄素甲醚也可以和萜烯醇合并为杀菌组合物使用，两者均为生物源农药，在一定的范围内对多种农作物病害的防治表现出协同增效作用，可以减少农药活性成分使用量，提高防治效果[4]。

医药业

大黄素甲醚具有防治脑缺血性损伤的潜在作用[5]。此外，大黄素甲醚可减轻神经细胞再次缺血时白细胞介素-1β，肿瘤坏死因子α的表达使细胞间粘附分子1降低，通过抑制半胱氨酸蛋白酶-3的活化和活性，抑制白细胞在血管内皮上的黏附，减轻炎性反应，从而使脑出血血肿周围组织变性坏死区缩小，具有减少神经细胞凋亡和神经细胞保护作用。由于大黄素甲醚在颅脑创伤后神经细胞保护中起重要作用，具有多靶点治疗作用，对各种创伤引起的神经细胞损伤可以从多因素，多环节，多途径起到保护作用，尤其适用于神经外科疾病的治疗。因此，研究大黄素甲醚对开发抗神经系统损伤中药、新药及复方药物具有广阔的前景[6]。

参考文献

[1]袁海龙,张纯,李仙逸.超临界流体萃取-HPLC法测定何首乌中大黄酸、大黄素及大黄素甲醚的含量[J].中草药, 1999, 030(004):258.

[2]YANG Yuhong,GONG Huizhi,YANG Cuirong,等.植物源杀菌剂大黄素甲醚防治黄瓜白粉病研究[J].China Vegetables, 2009, 1(20).

[3]龚双军,杨立军,杨小军,等.新型植物源农药0.5%大黄素甲醚水剂对黄瓜白粉病菌的毒力测定及田间药效[J].植物保护, 2010, 36(005):168-170.

[4]金立,龚国斌,葛亮亮,等.一种含大黄素甲醚和萜烯醇的杀菌组合物及用途:CN201911175659.X[P].CN110934139A.

[5]苏立凯,王淑仙.大黄素甲醚对沙土鼠脑缺血损伤时肿瘤坏死因子,白介 …[J].中国中西医结合急救杂志, 2000.

[6]张明.大黄素甲醚和大黄酚对缺氧神经细胞损伤的实验研究[D].兰州大学,2012.