异甘草素的用途

简述

异甘草素，又名(E)-1-(2,4-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮；4,2',4'-三羟基查耳酮，英文名称isoliquiritigenin，缩写ISL。分子式C₁₅H₁₂O₄，分子量256.25，化学分类上属于Flavonoids黄酮类，天然存在于石竹科植物中，提纯化合物为黄色粉末，几乎不溶水。

药理作用

异甘草素为甘草中异黄酮类化合物，近年来其广泛药理活性备受关注。异甘草素有抗肿瘤，抗氧化，抗炎等作用，并能扩张动脉，对心脏和脑有保护作用[1]。

测定方法

HPLC法

采用Cromasil C18柱，以甲醇-0.5%冰醋酸为流动相，梯度洗脱，双波长检测，测定波长λ1=276nm，λ2=372nm，异甘草素在3.0-6.0ng范围内线性关系良好，r=0.999，平均加样回收率为98.73%，RSD为0.89%(n=6)，该方法操作简便，结果可靠，重现性好，可作为该产品质量控制的方法[2]。

高效毛细管电泳法

在50 mmol/L硼砂缓冲溶液(pH=9.0)中，异甘草素在5.0×10-4~1.0×10-6g/mL范围内与电泳峰高呈良好的线性关系，检出限为2.0×10-g/mL，目前已成功地应用于实际样品的测定[3]。

用途

1）改善脑能量代谢。 采用双侧颈总动脉反复夹闭再灌注造成小鼠学习记忆功能障碍模型，跳台实验和Y型迷宫实验测试小鼠学习记忆能力，反相高效液相色谱法检测脑组织 ATF含量，腺苷酸池(TAN)水平和能量负荷值(EC)。结果表明异甘草素能改善反复脑缺血再灌注小鼠认知功能障碍，其作用机制可能与改善脑能量代谢有关[4]。

2）异甘草素抑制宫颈癌细胞增殖，其机制与将细胞周期阻滞于S和G2/M期及影响 细胞周期因子cyclinB1的表达有关[5，6]。

3）抑制前列腺癌细胞体外增殖。采用活细胞计数法测定生长曲线，MTT 法测定细胞增殖。结果表明异甘草素能有效地抑制前列腺癌细胞的增生，异甘草素有可能成为一种治疗前列腺癌的新药[7]。

4）防治病理性牙槽骨吸收。异甘草素可作为一种针对根尖周病相关骨吸收的潜在治疗策略[8]。

5）异甘草素与头孢西丁或庆大霉素联合应用能够显著降低抗生素的毒副作用和用量，具有较强的抗MRSA活性，甚至能够逆转耐药性，显示了较好的协同抗菌效果。异甘草素还能提高β内酰胺类抗生素，氨基糖苷类抗生素的抗菌作用，可为寻找抗菌增敏化合物提供参考，用于制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药[9]。

6）异甘草素具有抗心律失常作用[10]。

7）异甘草素抗哮喘活性。采用豚鼠离体气管螺旋条法，喷雾致喘法和改良肺溢流法观察异甘草素对豚鼠气管平滑肌的舒张作用。异甘草素对乙酰胆碱，氯化钾，组胺诱发的气管收缩有明显的舒张作用，其机制很可能通过激活鸟苷酸环化酶，提高细胞中cGMP水平，开放Ca+激活的钾通道有关[11]。

参考文献

[1]李德芳,王振华,罗锋,等.异甘草素的药理作用研究[J].时珍国医国药, 2010, 21(2):3.

[2]赵晓莉,崔小兵,吴皓.HPLC双波长法测定复方甘草合剂中甘草苷,甘草素及异甘草素的含量[J].中成药, 2002, 24(3):175-178.

[3]汪云,曹玉华.毛细管电泳法测定甘草中的甘草素和异甘草素[J].分析测试学报, 2004.DOI:CNKI:SUN:TEST.0.2004-04-031.

[4]詹春,杨静,詹莉,等.异甘草素对脑缺血再灌注小鼠认知功能障碍及能量代谢的影响[J].中国药理学通报, 2005, 21(003):26-29.

[5]张晶.异甘草素对人宫颈癌细胞增殖的抑制作用[D].武汉大学,2005.是化妆品助剂、也用于食品添加剂。

[6]张晶,杨静.异甘草素对人宫颈癌细胞增殖的抑制作用[J].中国药理通讯, 2005.

[7]郑航,王小芹,杨静.异甘草素脂质体对人前列腺癌细胞体外增殖的抑制作用[J].

[8]朱玲新,伍妍,韦红霞,等.异甘草素阻抑人牙周膜成纤维细胞介导的炎性溶骨及其信号转导机制[C]//全国第八次牙体牙髓病学学术会议论文汇编.2011.

[9]宋新波,李薇,丁辉,等.一种异甘草素与抗生素联合药物组合物及其用途.CN202211151036.0.

[10]胡小鹰,陈汝炎,彭国平.异甘草素抗心律失常作用研究[J].中药药理与临床, 1996, 12(5):3.DOI:CNKI:SUN:ZYYL.0.1996-05-004.

[11]刘斌,文青山,张建荣,等.异甘草素的抗哮喘活性及其机制[J].中国临床药学杂志, 2007, 016(006):348-352.