倍他米松二丙酸酯的用途

发布日期:2023/7/26 8:41:37

简介

倍他米松二丙酸酯是糖皮质激素类药物倍他米松的前药。与原药相比，它的结构中增加了两个丙酸酯基，因此拥有更大的脂溶性，具有皮肤渗透性能优良、维持时间长等优点。它与倍他米松磷酸钠组成的复方制剂得宝松(Diprospan)，具有抗炎、抗风湿和抗过敏的功效，临床上主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病的治疗，如神经性皮炎、白癜风、荨麻疹、类风湿性关节炎、红斑狼疮、硬皮病、急性白血病等。倍他米松二丙酸酯是临床最广泛使用的银屑病治疗药物。因此，研究其合成工艺，寻求收率高、易于工业化的合成路线具有重要意义[1]。

图1 倍他米松二丙酸酯的合成路线

用途

糖皮质激素在神经病理性疼痛的治疗中发挥抗炎、抑制免疫反应和膜稳定等作用，倍他米松二丙酸酯是微溶性的糖皮质激素类药物，通过酯酶代谢生成有很强生物活性的17-丙酸倍他米松而发挥作用。为了延长抗炎镇痛效应时间，降低激素的不良反应。倍他米松二丙酸酯虽然具有较好的生物相容性，但由于亲水性差、渗透性低等缺点应用受到限制。可将糖皮质激素倍他米松二丙酸酯制成缓释微球用于神经周围注射。此外，倍他米松二丙酸酯类化合物是一类重要的化工合成中间体，广泛用于各类药物和染料化合物的合成。近年来，近来发现这类化合物与多种金属络合形成具有共轭电子体系的配合物，具有显著的光电转换效应，因此他们的合成引起了研究人员的极大兴趣[2]。