N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐的医药应用

N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐，常温常压下为白色或者灰白色结晶固体，可溶于水但是不溶于常见的有机溶剂。N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐是一种三级胺类化合物的盐酸盐，具有较强的吸湿性，主要用作有机合成中间体与医药化学生产的基础原料，可用于药物分子和小分子抑制剂的制备，例如它可用于药物分子炎痛静、泰尔登、氯丙嗪、阿米替林等的合成过程中。

图1 N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐的性状图

性质

作为一种有机胺的盐酸盐，N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐具有优异的化学稳定性，但是一般在医药合成应用中需要将其用碱处理以释放相应的N,N-二甲氨基氯丙烷，再进行后续的化学转化反应。该物质结构中的氯原子为其多样的化学衍生化提供了可能。

生产方法

以1,3-溴氯丙烷和二甲胺为原料制备N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐，通过调整反应投料比(二甲胺:1,3-溴氯丙烷=1.05:1)，反应结束后用异丙醇进行重结晶提纯，该方法可以方便地得到纯度非常高的目标产物N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐，其纯度为99.3%。[1]

医药应用

N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐可用作有机合成与医药化学中间体，多用于药物分子的工业生产过程中，例如N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐可用于合成氯丙嗪、盐酸多虑平、泰尔登等药物分子，氯丙嗪是吩噻嗪类代表药物，为中枢多巴胺受体的拮抗药，具有多种药理活性，小剂量氯丙嗪可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。盐酸多虑平为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用，也具有抗焦虑和镇静作用。

参考文献

[1] 瞿军,陆文辉,高启楠,等.N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐合成工艺的研究[J].绍兴文理学院学报, 2010, 30(7): 3.