3,4-二甲氧基苄醇的制药应用

3,4-二甲氧基苄醇，英文名为3,4-Dimethoxybenzyl alcohol，常温常压下为无色或者浅黄色液体，是一种木质素降解真菌的次生代谢产物。3,4-二甲氧基苄醇属于苄醇类衍生物，整个分子具有丰富的电子云密度，可参与多种有机转化反应，常用于功能有机小分子的合成过程中。此外，有相关研究表明该物质可用作非酚性底物用于测定木质素分解活性。

性质

3,4-二甲氧基苄醇是一种一级醇类化合物，可溶于常见的有机溶剂例如氯仿，二氯甲烷以及乙酸乙酯等。该物质结构中含有一个活性醇羟基和一个具有丰富电子云密度的苯环，可应用于有机发光材料分子的制备过程中。

图1 3,4-二甲氧基苄醇的碘化反应

取3,4-二甲氧基苄醇( 1.00 g , 5.94 mmol)、三氟乙酸 (在黑暗中称重) ( 1.44 g , 6.54 mmol)、无水氯仿 (4.5 mL)于干燥的圆底烧瓶中。然后将所得的反应混合物冷却至-5 °C，然后往其中加入碘单质( 1.66 g , 6.54 mmol)，得到黄色的非均相混合物。所得的反应混合物在室温下反应1小时后，通过硅藻土过滤反应混合物以除去银盐。用CHCl3 (3 × 50 mL)洗涤反应混合物，所得的滤液用硫代硫酸钠(1×150 mL)饱和水溶液洗涤。然后将所得的反应混合物在无水MgSO4上进行干燥。过滤反应混合液除去干燥剂并将反应混合物在真空下进行浓缩，得到粗固体。所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化，即可得到碘化的目标产物2-碘-4，5-二甲氧基苯甲醇。[1]

制药应用

作为一种有机合成和医药化学中间体，该物质主要用于药物分子的合成过程中。例如它可用于药物分子阿巴卡韦的合成过程中，阿巴卡韦可用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，可进行抗逆转录病毒的联合治疗。

参考文献

[1] Arredondo, Vanessa; et al Organic Letters (2019), 21(6), 1755-1759.