1-甲基-4-哌啶醇的医药应用

1-甲基-4-哌啶醇，英文名为N-Methyl-4-piperidinol，常温常压下为浅黄色固体，可与水混溶。1-甲基-4-哌啶醇是一种哌啶类衍生物，具有较低的熔点，当环境温度较低时其会呈现出固体的状态，常用作有机合成中间体和医药化学中间体，可用于药物分子的结构修饰与合成过程中，例如它是药物分子盐酸赛庚啶的关键合成中间体。

性质

1-甲基-4-哌啶醇的化学稳定性相对较差，通常需要在低温环境中进行保存以延长其稳定性，在常温下，该物质可能会受到氧化、酸碱催化或其他反应的影响，导致分解或产生副产物。1-甲基-4-哌啶醇可通过氧化反应将其结构中的羟基单元转变为环酮结构，但是需要注意的是虽然氮原子在哌啶环中是高度稳定的，但在某些条件下可能会发生氧化反应，导致产生氮氧化物或其他副产物。为避免这种情况，可以选择适当的氧化剂和反应条件，以确保仅将羟基氧化为环酮结构，而不影响哌啶环中的氮原子。

图1 1-甲基-4-哌啶醇的偶联反应

在一个干燥的反应器中，将9.3 mmol二叔丁基偶氮二甲酸酯溶于10 mL无水二氯甲烷中，然后往其中加入1.2 g苯酚衍生物、聚合物负载的三苯基膦( 3.7 g , 11.1 mmol)和5.6 mmol1-甲基-4-哌啶醇，所得的反应混合物在0 °C下剧烈搅拌反应1 h。反应结束后将所得悬浮液在室温下静置16小时，然后将其通过过滤除去反应体系中的树脂。将滤液在真空下进行浓缩至干即可得到目标产物分子。[1]

医药应用

作为一种有机合成和医药化学中间体，1-甲基-4-哌啶醇主要用于药物分子盐酸赛庚啶的生产制备工业中，盐酸赛庚啶是一种抗凝血、抗过敏类的新药，该药物可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。此外，该药物还可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接 触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。

参考文献

[1] Delvare, Christian; et al ACS Combinatorial Science (2011), 13(5), 449-452.