D-纤维二糖对龙胆苦苷吸收的影响

介绍

龙胆苦苷是印度獐牙菜中环烯醚萜类成分，近期研究表明龙胆苦苷具有降低利血平导致的疼痛、缓解压力引起的胃肠蠕动障碍、缓解实验性急性胰腺炎、防止大鼠关节软骨细胞炎症诱发以及明显的保肝作用[2-6]。然而，由于龙胆苦苷易被肠道内的β-葡萄糖苷酶酶解，导致龙胆苦苷的口服生物利用度较低。龙胆苦苷进入体内首先会在肠道内被酶解，断裂β-葡萄糖苷键被转化为苷元，进而被转化为其他5种代谢物。目前对龙胆苦苷与其体内代谢产物在药理作用及代谢机制方面的研究较多。龙胆苦苷生物利用度低主要是由于龙胆苦苷中β-葡萄糖苷键断裂致使龙胆苦苷的降解引起的。龙胆苦苷是苷元与糖以β-葡萄糖苷键连接而成的化合物，D-纤维二糖（D-(+)-Cellobiose）是以同样方式连接的二糖。D-纤维二糖是否会影响龙胆苦苷在肠道的吸收。

图一 D-纤维二糖

对龙胆苦苷吸收的影响

戴运好[1]通过考察不同用量D-纤维二糖对龙胆苦苷在β-葡萄糖苷酶或大鼠肠道菌作用下的降解程度，初步判断出D-纤维二糖对龙胆苦苷的肠道降解具有影响。进一步通过大鼠生物利用度实验，发现D-纤维二糖对龙胆苦苷口服生物利用度具有影响。与龙胆苦苷有相同糖苷键连接结构的D-(+)-Cellobiose，并考察了不同用量D-(+)-Cellobiose，不同p H对龙胆苦苷在β-葡萄糖苷酶及肠道菌群中降解的影响，得出在相同p H条件下，与未加D-(+)-Cellobiose组比较，龙胆苦苷的降解量随D-(+)-Cellobiose用量的增加而减少(P<0.05);当龙胆苦苷与D-纤维二糖比例一定时，与未加D-(+)-Cellobiose组比较，龙胆苦苷的降解量在pH分别为2.0，6.8，7.4的溶液中均减少。体外大鼠肠道菌实验数据表明随着D-纤维二糖用量的增加，龙胆苦苷降解量也随之减少。大鼠口服生物利用度实验数据表明，与未加D-纤维二糖组比较，相对生物利用度分别提高了72.13%(1∶5，P<0.05)，106.3%(1∶10，P<0.05)，进一步证明了D-纤维二糖的抑制降解作用能够增加龙胆苦苷口服生物利用度。

图二 D-纤维二糖抑制龙胆苦苷降解的可能方式

参考文献

[1] 戴运好,王满,朱亚楠,等.D-纤维二糖对龙胆苦苷口服吸收的影响[J].中国中药杂志,2016,41(10):1855-1859.

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