中乌头碱的主要应用

背景及概述^[1]

川乌，Aconite Root，别名鹅儿花、铁花、五毒。生于山地草坡或灌丛中。栽培于平地肥沃的砂质土壤，主要栽培于四川。分布于长江中下游，北至秦岭和山东东部，南至广西北部。乌头碱是川乌中的主要有效成分，具有广泛的用途，现有技术中多采用溶剂萃取或者离子交换树脂等方法提取，提取率很低。有研究提供了乌头类双酯型生物碱转化为脂型生物碱的方法。将乌头类双酯型生物碱材料加入甲苯中并使甲苯没过所述的材料，将长链脂肪酸加入甲苯中，再在甲苯中加入吡啶并加热回流，得到产物脂型生物碱。所述的乌头类双酯型生物碱材料为乌头碱标准品、中乌头碱标准品或次乌头碱标准品；或者，为中药川乌干燥粉末、草乌干燥粉末或附子干燥粉末。电喷雾质谱分析表明：本发明的方法使得剧毒的乌头类双酯型生物碱转化为脂型生物碱，其转化率为90%以上；另外可以实现中药材直接作为反应原料，可避免反应物的前期提取纯化工作。

应用^[2]

新乌头碱能诱导K562中的干细胞比例降低。新乌头碱明显抑制K562细胞的克隆形成。新乌头碱对K562细胞体外增殖有明显的抑制作用，随着作用时间延长，相同浓度新乌头碱对K562细胞增殖抑制作用增强。其中新乌头碱抑制K562细胞具有时间依赖性。新乌头碱对K562细胞随浓度的增高，抑制作用增强。各浓度新乌头碱作用K56224h，抑制效果不明显。25-50μg/ml的新乌头碱作用K562细胞，抑制效果明显，又没有细胞毒作用。

主要参考资料

[1] CN201210489538.4 一种川乌中乌头碱的提取纯化工艺

[2] CN201510050236.0 新乌头碱对K562细胞生物学特性的改变