D-缬氨酸的应用与制备

背景及概述

D-缬氨酸是合成农药、抗生素和生理活性胎的重要原料，广泛应用于生物和医学研究等领域，D-缬氨酸应用带动了其制备技术研究的发展。

应用

D-缬氨酸由于其自身的生化特性。可用于合成新型高效农药拟除虫菊酯和氯氟戊菊酯，由其制得的缬氨酸杀虫菊酯是一类广谱的很有发展前景的杀虫杀螨剂，具有能抑制昆虫酶系统活性而起到触杀和胃毒作用，能有效地防治棉花、果树、蔬菜等作物的包括鳞翅目和双翅目等在内的主要害虫。D-缬氨酸也广泛应用于生物医学研究中，如可用于抑制纤维细胞的生长H J、应用于影响肺动脉内皮细胞的形态和功能研究。D-缬氨酸也是重要的手性药物原料，如可用于合成抗肿瘤药物和抗糖尿病及其并发症药物。随着D-缬氨酸应用领域的拓展和市场需求的扩大，D-缬氨酸制备研究将成为氨基酸研究热点之一。为此，笔者简述D-缬氨酸制备研究。

制备

目前，D-缬氨酸制备方法有生物酶法、外消旋体优先结晶法、立体合成法及外消旋体化学拆分法等[1]。化学拆分法是传统的拆分光学异构体的方法，是所有拆分方法中研究最早，机理、工艺最成熟的方法，多年来一直被各企业广泛采用，并批量生产。氨基酸的拆分原理如下：外消旋氨基酸先与光学活性拆分剂反应生成具有不同旋光活性的氨基酸衍生物(如氨基酯、酰胺或盐)，即非对映体，利用非对映体物理化学性质的差异将其分开，然后再通过反应，将已经拆分出的氨基酸衍生物转变为游离氨基酸。常用的拆分剂有酒石酸、溴化樟脑磺酸、苯碘酸等。

图1 D-缬氨酸合成反应式

参考文献

[1] Journal of the American Chemical Society, , vol. 102, # 15 p. 5115 - 5117