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不同剂型替米考星的区别和选择

发布日期:2023/6/6 11:55:02

替米考星作为临床使用比较有效的大环内酯类抗生素之一。其独特的肺部靶向分布的特点,使得替米考星成为了控制禽畜呼吸道疾病最有效的药物之一。深被广大养猪人所喜爱。制剂上分替米考星与磷酸替米考星,工艺上有包被与不包被等。包被的又分为肠溶(抗酸不抗碱))与胃溶(不抗酸和碱)等,这些都是影响效果的关键。

替米考星

替米考星与磷酸替米考星的区别

1.从这两个药物的原粉性状看,正常替米考星多为白色或类白色粉末;而磷酸替米考星颜色略深一点,常为淡黄色粉末。

2.这两个药物的溶解性不一样。替米考星几乎不溶解于水,磷酸替米考星是溶解于水的。在常规理化实验室中,即可通过检测区别。

3.替米考星的分子式为C46H80N2O13,分子量是869.13;磷酸替米考星的分子式为C46H80N2O13·H3PO4,分子量是967.14 。

4.等质量下,这两个药物的有效含量不一样。替米考星有效含量不低于85%,而磷酸替米考星有效含量通常是在75%。通过高效液相色谱仪,即可检测其含量。

包被替米与不包被的区别

1.让我们来从外观进行区别。没有包被的替米考星制剂,其产品很细呈粉末状;常温条件下,其大多可以溶解;而包被的替米考星制剂产品,其性状为颗粒状,一般较粗、常温下难溶解。在包被制剂技术的替米考星产品里,尤其数层级微囊制剂技术与工艺技术的替米考星颗粒大小均一,呈均匀、圆润的球状。而一般包被制剂技术的替米考星产品,其颗粒大小不一,均匀度非常不整齐,还容易黏连;

2.从改善适口性情况来区别,即适口性好。从理化性质来说,替米考星的味道比较苦;若是不经过包被的话,是不适合给畜禽口服给药的。因为在口腔中有苦味的替米考星,不但达不到应有的血药浓度而见效,而且还会严重影响畜禽的采食,进而又造成比较大的药物浪费。

3.可以从胃溶性和肠溶性来区别。包被,分肠溶性(抗酸不抗碱)包被和胃溶性(不抗酸和碱)包被。胃溶性(不抗酸和碱)包被替米考星制剂产品,在胃里就会被胃酸溶解而迅速释放药物;而当药物释放后,它会比较强烈的刺激胃粘膜分泌胃液,胃液过多易引起胃出血胃溃疡等。这样,药物刺激激起的畜禽胃部不舒服,它会越来越不想吃料,造成畜禽减食。同时,药物若在胃中溶化,替米考星被提前释放出来的话,也会大大降低药物的生物利用度。一般情况下,在胃中溶化的药物制剂的药效,会比在肠中溶化释放药物的制剂效果降低10%以上。

而对肠溶性的包被来说,其采用的包被材料和生产工艺不一样,在肠中释放的效率也是不一样的。普通的包被在胃、口腔与胃溶液中,有部分的溶解释放,与前面提到的微囊包被的作用效果有明显差异。

所以,微囊包被的替米它具有过胃肠溶的特性,在口腔和胃的酸性环境中不发生溶解;不仅在口中感觉不到苦味,而且在胃中不释放、减少了药物对胃的损伤;并且,通过特殊的生产工艺,可使包被的替米考星在肠中可迅速、彻底的溶解与释放。这就是经过有特殊工艺的微囊包被替米,比其它同类的替米考星制剂产品之所以有显著的呼吸道控制效果的根本原因。

综上,如何选择一款包被的替米考星呢?

1.看颜色、性状,形态和粒度。真正包被的替米考星是呈小颗粒装,大小均匀,流动性好。而不包被的替米是粉末状(注意一般包衣技术的替米也是颗粒状,但大小不均匀易黏连)。

2.闻气味、看适口性,不包被的替米特别苦,常见适口性差,或猪采食后出现呕吐的情况。

3.看详情、问生产厂家。一般真正包被的产品,商家都会直接说明这个工艺,而不说明或者故意规避的都不一定是有包被工艺水平的。还有一点就是真正包被工艺的产品都绝不能水溶,因为包被就是为了提高药效,解决是适口性差的问题。如果是写的可溶性粉,那就都不是包被的了。

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武汉鼎信通药业有限公司

2024/11/28

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