关于蜕皮激素的应用

背景及概述^[1][2]

蜕皮激素作用于人体有促进蛋白质的合成，排除体内的胆固醇，降血脂，抑制血糖上升等生理活性，民间用于风湿性关节炎。在蚕业上，用于促使桑蚕龄期缩短，促进吐丝结茧；在养殖业上，对虾、蟹的养殖上也广泛运用；在化妆品中，蜕皮激素用为特殊添加剂也得到应用；蜕皮激素加入化妆品中，可防止皮肤干燥，使皮肤更加细嫩。蜕皮激素能影响昆虫从孵化的幼虫到成虫的全部发育阶段，因而它控制或杀死农业害虫，现已将它作为第3代农药进行开发和应用；蜕皮激素对农作物的生理过程也有某些影响，在农作物丰产助剂方面也有很好的开发应用前景。

提取方法

现有技术中提取蜕皮激素常有以下方法：1、水浸提露水草，浸液经过滤、减压浓缩、制膏，制得水膏后，用乙醇冼脱水膏中的糖分等杂质，乙醇洗脱液经过滤、减压浓缩、制膏，所制得的乙醇膏再用工业乙酸乙酯萃取(以下简称常规方法1)。2、用乙醇浸提露水草，在常压下，浸液经过滤、减压浓缩、制膏，所得到的乙醇膏再用工业乙酸乙酯萃取。

蜕皮激素提取现有技术或传统方法中存在如下问题

（1）目前，由于蜕皮激素的水溶性强，大多数提取以水为提取溶剂，提取后再经过浓缩，柱层析、重结晶的方法；浓缩水提液的过程中，由于水的沸点，浓缩温度过高，浓缩时间长，影响了蜕皮激素的生物活性；

（2）绝大多数文献专利报道的提取方法中，所得的水浸膏必须经过大孔树脂的分离提纯，在工业生产时，再一次经过醇水或丙酮水的浓缩，浓缩中由于含水，浓缩时间长，温度高，再一次影响了蜕皮激素的生物活性；由于经过柱层析过程，生产周期加长、成本增加；

（3）传统的工艺方法中由于使用大量的甲醇或乙醇水或者萃取方法，由于蜕皮激素的水溶性特点，生产过种中，提取收率大打折扣；并且生产过程中产生大量的废水，直接排放影响环境及水体，经过废水处理则增加生产成本；工业化生产时在环境方面的投入从另一个角度增加了企业的加工成本；

（4）传统提取工艺需要经过水提、浓缩、柱层析生产，柱层析生产期长、成本投入大。

理化性质及结构^[1]

"蜕皮激素"又称"脱皮激素"，是从鸭跖草科植物珍珠露水草根部提取得到的一种活性物质。根据纯度不同分为白色、灰白色、淡黄色或淡棕色结晶性粉末；分子式C27H44O7。

蜕皮激素

应用^[3]

蜕皮激素作用于人体有促进胶元蛋白合成、抗心律不齐、抗疲劳；促进细胞生长、刺激真皮细胞分裂，排除体内的胆固醇；降血脂，抑制血糖上升；通经活络，除湿镇痛等生理活性；是天然的抗癌制剂；露水草蜕皮激素自1976年问世以来，已研制不定期片剂、针剂、膏剂。民间用于风湿性关节炎，治疗不同症状的风湿及关节炎患者有较好疗效其有效成份20-羟基蜕皮甾酮经临床研究证明具有直接降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病总有效率84%，对改善糖尿病患者"三多一少"症状尤为明显。

在运动保健品方面，蜕皮激素具有显著的通过增加氨基酸装配成蛋白链，从而刺激肌肉细胞质中蛋白质合成的能力，而且该能力回溯至蛋白质生长的转译和迁移过程。蜕皮激素不仅有益于健康而且安全，其有助于稳定在皮质醇伤害时的细胞，使能量合成步骤正常化(ATP和肌氨酸)和改善肝功能从而使有机体能迅速地适应环境和压力变化。其安全性，经超过50次的研究显示蜕皮激素没有副作用，没有与荷尔蒙的相互作用，毒性水平也极低。当1998年ICN生化实验室对其进行测试时，数据显示蜕皮激素要显示出毒性必需达到6400mg/kg的超高剂量。而且，在包含测试睾固酮，皮质醇，胰岛素，促皮质素，生长激素和黄体生成激素的内分泌测试中，没有任何蜕皮激素对哺乳动物荷尔蒙系统作用的报导。

应用在蚕业养殖上，用于促使桑蚕龄期缩短，上簇整齐，促进吐丝结茧；蜕皮激素是水生甲壳类--虾、蟹类生长发育、脱壳变态所必须的物质，是"脱壳素"的主要原料；该品适用于虾、蟹等水产甲壳类及地憋虫的人工养殖，添加该品后可使虾、蟹顺利脱壳，促进虾、蟹类脱壳的一致性，有效避免个体间的互相残杀，显著提高养殖成活率和商品规格。

应用在化妆品上，一般使用的是经过特殊处理后的高纯度的蜕皮激素也叫"蜕皮甾酮"，呈纯白色结晶性粉末或无色的透明结晶体，成份单一，对皮肤无过敏反应，具有很强的渗透性，在液态状态下能快速被皮肤吸收；能增强细胞新陈代谢及活化的有效物质，具有良好的去角质、去斑增白作用，对面部黄褐斑、外伤性黑斑、雀斑、黑色素沉着等有很好的修复功效，另对粉刺亦有明显效果。在促进胶元蛋白的合成上远远高于现有市场上的任何产品。

综合上述，蜕皮激素在各方面均应用，而且有很好的市场前景，找到一种简单可行的提取方法，可以使蜕皮激素得到更广泛的应用，同时可以使医药、保健品、养殖业等方面生产成本降低。

制备^[2]

本从露水草中提取蜕皮激素的方法，具体操作如下：

（1）将蜕皮激素含量3.1%的露水草100kg碎粉（含水量8%），在粉碎物中加入300L甲醇浸泡4小时，过滤，滤渣再次用300L甲醇浸泡4小时，过滤，合并两次滤液，于65℃下减压浓缩浓缩至原体积的1/5得黄绿色蜕皮激素提取液；

（2）将蜕皮激素提取液置于100L容器中，按每L蜕皮激素提取液加入脱色絮泥剂100g的比例加入活性炭与硅藻土，活性炭与硅藻土的质量比为2:1，在40℃下搅拌脱色4h，减压过滤，滤除活性炭及硅藻土，得淡黄透明甲醇液体；将甲醇液于旋转蒸发仪上65℃下减压蒸去甲醇，得黄红色晶体；停止旋蒸，经过干燥后得8156g固体，送检测后蜕皮激素含量36.1%，有效量收率为95.1%；

（3）将上述8156g含量36.1%的黄红色晶体加入到50L锅内，用40L四氢呋喃于40℃溶解，溶解趁热过滤，滤液于旋转蒸发仪中加热浓缩，浓缩温度为45℃，浓缩除去20L四氢呋喃后，开始出现黄白色晶体，停止浓缩，将浓缩液转移到结晶锅中，冷却自然结晶8小时，减压抽干并干燥后，得黄白色晶体2998g，经送检蜕皮激素含量83.7%，有效量收率为85.19%；

再将上述含量83.7%的2998g蜕皮激素晶体于40℃下溶于30L四氢呋喃中溶解，溶液再次趁热过滤，除去少量黄色难溶物，将滤液于结晶锅中自然冷却结晶8小时，减压过滤，得白色晶体，经干燥白色晶体重量2174g，经检测含量为98.1%，有效量收率为86.7%。

主要参考资料

[1] 王龙, 胥秀英, & 郑一敏. (2004). 蜕皮激素的研究进展. 重庆中草药研究, 22(2), 68-72.

[2] 聂瑞麟, 许祥誉, 何敏, & 岳远征. (1978). 露水草植物中蜕皮激素的分离与鉴定. 化学学报, 36(2), 137-141.

[3] 王升, & 李胜. (2012). 昆虫蜕皮激素生物合成及其神经肽调控. 应用昆虫学报, 49(3), 573-577.