阿莫西林三水物应用研究

发布日期:2023/5/26 9:14:27

背景及概述

阿莫西林三水物是一种在天然青霉素的基础上人工合成的半合成抗生素，是氨苄西林对羟基同系物。阿莫西林三水物较传统的注射青霉素应用更为普遍，对革兰阴性菌的抗菌活性强于青霉素。因其具有耐酸性强、杀菌效果好、抗菌谱广、易溶于水、剂型多样等优点，被广泛应用于兽医临床[1]。

理化特性

阿莫西林三水物是一种半合成青霉素类抗生素，又称羟氨苄青霉素，呈白色粉末状，可微溶于水，不溶于乙醇，味微苦。化学成分分析表明，其结构为腺嘌呤核糖核苷酸，侧链苯环上多一个羟基，与腺嘌呤核糖核苷酸药物性质基本相同，属于有氨基侧链的青霉素。

图1 阿莫西林三水物性状图.jpg

图1阿莫西林三水物性状图

应用

β-内酰胺类抗菌药物因抗菌谱广、抗菌活性显著，被认为是兽医临床最常用的抗菌药物。在该类药物中，临床应用较多的是阿莫西林，耐酸性强，口服吸收效果好，对胃肠道无明显副作用，药物代谢达峰时间为1～2h，在体内吸收迅速、分布广泛、代谢快、生物利用度高。阿莫西林是通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌有杀灭作用，包括肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等。阿莫西林属于繁殖期杀菌剂，通过抑制这些自溶酶，使细胞分裂延迟，干扰细菌细胞壁黏肽的合成。阿莫西林穿透细胞壁的能力强，动物在服用阿莫西林后，药物可穿透细菌的细胞壁，进入菌体内部，药物中的内酰胺基迅速水解，形成肽键，有效抑制细胞壁黏肽合成酶的活性，从而抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成，继而抑制细菌合成细胞壁。同时，细菌由于无法形成细胞壁，渗透屏障遭到破坏，水分大量渗入细菌内部，细菌因大量吸水而出现膨胀、裂解，从而发挥有效灭菌作用。