人参皂苷 Rg1的制备

人参皂苷Rg1主要来源于五加科人参属人参、三七、四洋参、越南人参、竹节参，葫芦科绞股蓝属绞股蓝、缘果绞股蓝等植物的根、茎、叶、花蕾中，具有很好的药理活性：(1)对心肌缺血再灌注的保护作用，研究表明，人参皂苷Rg1可减少SD乳鼠心肌缺血细胞的损伤，发挥对心肌缺血再灌注的保护作用；(2)对脑缺血的保护作用，人参皂苷Rg1可通过改善动物微循环而增加脑血流量，发挥改善脑缺血的作用；(3)具有抗血栓作用，人参皂苷Rg1可明显降低实验性血栓形成，能够抑制凝血酶诱导的血小板聚集；(4)具有抗突变和抗肿瘤作用，人参皂苷Rg1对体细胞和生殖细胞的DNA损伤均有保护作用，对小鼠移植性肿瘤也有一定的抑瘤作用；(5)具有抗疲劳和耐缺氧作用，人参皂苷Rg1对小鼠抗疲劳和耐缺氧有明显的效果；(6)具有抗失血性休克的作用等等。

综上所述，人参皂苷Rg1具有显著而广泛的药理活性，成药基础优良。

制备方法

但目前制备人参皂苷Rg1的方法多为实验室方法，仅能得到少量人参皂苷Rg1(mg级至g级)，供科学研究用，难于获得批量级(公斤级)的人参皂苷Rg1，因此，首先探索能够工业化生产获得批量级的人参皂苷Rg1的制备工艺，是人参皂苷Rg1能否成药的关键与基础，具有重要的技术与市场价值；其二，在获得批量级高含量人参皂苷Rg1的基础上，进一步提高其质量，使其获得全面系统质量控制，其作为活性成分制成的药品，质量稳定，疗效与安全可控，是中药走向国际的内在基础要求；其三，人参皂苷Rg1作为疗效成分，量效/时效关系、体内药物代谢动力学与安全性尚不清楚，需要通过量效筛选与药物代谢动力学等研究，优选出其优效剂量与给药方式，而这些系统深入研究均需要批量级的人参皂苷Rg1为基础；因此，经技术创新建立制备批量级人参皂苷Rg1的工艺方法，是后续研究的技术保障，需要科研人员付出巨大创造性劳动才能实现。

CN101597314A公开一种人参皂苷Rg1的制备方法，其特征为：

(1)取三七、人参、西洋参或绞股蓝提取得到的总皂苷，总皂苷加水溶解；

(2)溶解液滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，20％-60％乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩、干燥，得到人参皂苷Rg1粗品，加入有机溶剂提取，提取液滤过，滤液回收溶剂至干，残渣干燥，得到人参皂苷Rg1；

或者：

溶解液滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，20％-60％乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩、干燥，干燥物加水溶解，滤过，滤液通过非极性或弱极性大孔吸附树脂柱，水洗，洗脱液弃去，用10％-50％乙醇洗脱，洗脱液弃去，再用20％-60％乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥，得人参皂苷Rg1粗品，加入有机溶剂提取，提取液滤过，滤液回收溶剂至干，残渣干燥，得到人参皂苷Rg1。