百两金素的制备方法

背景及概述^[1][2]

百两金(Ardisia crispa(Thunb.)DC.A.)是紫金牛科(Myrsinaceae)紫金牛属(Ardisia Sw.) 常绿灌木植物，分布于四川、贵州、湖南、湖北、江西、浙江、福建、广东和广西等地。以全株入药，具有清咽利喉、散淤消肿和舒筋活血的功效，并具有清热解毒、活血舒筋、祛痰 止咳和提脓生肌之功，我国民间多用于治疗咽喉痛、扁桃体炎、肾炎水肿、跌打损伤、风湿疼痛、白浊、骨结核、劳伤咳血、痈疔和毒蛇咬伤等。现代药理研究表明，本药材具有细胞 毒活性和抗肿瘤作用，同时具有抗炎、抑菌、收缩子宫、抗氧化等活性作用。百两金素是该药材主要活性成分之一，

百两金素（Ardisiacrispin），分子式为C52H84O22，分子量为1016.22，是一种三萜皂苷类化合物，主要来源于百两金的根。百两金为紫金牛科植物百两金或其变种大叶百两金、细柄百两金的根及根茎，具有清热利咽、祛痰利湿、活血解毒的功效，主治咽喉肿痛、咳嗽咯痰不畅、湿热黄疸、小便淋痛、风湿痹痛、跌打损伤、疔疮、无名肿毒、蛇咬伤等症。药理研究表明：百两金素A具有收缩子宫作用，在8μg/ml时，对离体大鼠子宫引起的收缩作用相当于0.2μg/ml乙酰胆碱引起的收缩作用的85%；对cAMP磷酸二酯酶成强的抑制作用。百两金素可开发用于抗肿瘤药物。目前国内尚未发现制备百两金素的工业化方法报道。

百两金素

制备 ^[2][3]

取百两金根1kg粉碎成粗粉投入提取罐中，加入60%乙醇在50℃温度下连续逆流超声提取60min，超声频率为30KHz，提取液浓缩至无醇味，加水稀释，过滤，滤液上D141型大孔树脂柱吸附，先用水洗脱，再用65%乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，低温干燥得到粗品，用甲醇溶解，注入制备型高效液相色谱仪，25%乙腈溶液为流动相，紫外在线检测，检测波长为205nm，收集高浓度流分，旋转蒸发浓缩、低温干燥即得2.58g百两金素，含量为97.7%。

主要参考资料

[1] 张嫩玲, 胡江苗, 周俊, & 赵友兴. (2010). 百两金的化学成分. 天然产物研究与开发, 22(4), 587-589.

[2] 黄伟, 谭桂山, 徐康平, 李福双, 李忠魁, & 刘艳平. (2010). 百两金细胞毒活性成分研究. 天然产物研究与开发, 22(6), 949-951.

[3] 黄伟. (2007). 百两金抗肿瘤活性成分研究. (Doctoral dissertation, 中南大学).