氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别？该如何选择？

茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。那么它们之间有什么区别？临床中我们该如何选择？

主要成分及特点

（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱 77% ~ 83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。其药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。

（2）多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。该药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。但大剂量给药可引起血压下降。

（3）二羟丙茶碱是茶碱的 N-7 位上接 2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。

三者适应症的区别

针对不同作用的区别

（1）支气管扩张作用

三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强 10 ~ 15 倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的 10 ~ 15 倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的 1/10。

（2）强心作用

三种药物强心作用比较为：氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10，比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。二羟丙茶碱强心作用约为氨茶碱的 1/20 ~ 1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。

（3）抗炎及免疫调剂作用

茶碱在血药浓度较低（5 ~ 10 mg/L）时即具有明显的抗炎和免疫调节作用，有研究认为：多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。因此，小剂量的茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。

（4）利尿作用

氨茶碱可增加肾血流量及肾小球滤过率，减少肾小管对 Na+、水的重吸收而产生轻微利尿作用。多索茶碱和二羟丙茶碱无利尿作用，据文献报道，服用多索茶碱片出现排尿困难和急性尿潴留的不良反应。

不良反应的区别

（1）氨茶碱主要成分为茶碱，茶碱的安全范围较窄，不良反应发生率与血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗（> 20 μg/mL）时易发生不良反应。早期常见的不良反应为胃肠道不适、焦虑等；当血清浓度超过 > 20 μg/mL，可出现心动过速、心律失常；当血清浓度超过 > 40 μg/mL，绝对中毒，出现中枢神经系统症状、脱水、心律失常、发热、惊厥；当血清浓度超过 > 60 μg/mL，昏迷乃至死亡。因此氨茶碱的胃肠道反应、中枢神经系统及兴奋心脏的不良反应较多，比多索茶碱、二羟丙茶碱的不良反应多。

（2）多索茶碱代谢产物有极少量的茶碱，为非腺苷受体拮抗剂，无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统不良反应，也不影响心功能，因此与氨茶碱相比，胃肠道、中枢等不良反应较少。

（3）二羟丙茶碱对胃肠道刺激较小，兴奋心脏的作用仅为氨茶碱的 1/20 ~ 1/10，大剂量时，患者会出现类似茶碱的不良反应，如恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常等。