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原百部碱的详细介绍

发布日期:2020/1/6 8:46:57

背景及概述[1][2]

百部是临床治疗咳嗽的常用有效中药,又名“嗽药”,功擅润肺止咳,可用于治疗新久咳嗽,如急、慢性支气管炎、百日咳及肺结核等疾病,疗效确切。中药百部既没有吗啡、可待因的成瘾性和呼吸抑制作用,又没有右美沙芬导致出现幻觉、错觉或其它精神不正常症状的副作用,具有广阔的开发前景。百部为多年生草本,始载于《名医别录》,历代草本均有记载,该药性甘、味苦、归肺经,具有润肺止咳等的功效。在2010版《中国药典》中,以百部科植物直立百部、蔓生百部和对叶百部的干燥块根作为正品百部入药。目前对百部活性的研究主要集中于其提取物上,用于治疗哮喘、肺结核、百日咳等呼吸系统疾病。百部碱是百部主要活性成分之一,依据结构可将百部碱分为斯替宁碱型、原百部碱型、对叶百部螺碱型、蔓生百部碱型和细花百部碱型。其中原百部碱在百部科植物中分布最为广泛。目前,针对原百部碱这一单体成分的活性研究鲜有报道。有研究表明原百部碱对哮喘具有显著的抑制作用,说明原百部碱用于临床哮喘的治疗具有重要的价值,为寻找抗哮喘药物提供了新的方向。

制备[2]

蔓生百部粉碎成粗粉(8.5 kg),用8倍量体积分数90%乙醇加热回流提取3次,每次1 h,合并提取液,滤过。滤液减压回收至稠浸膏,浓缩液加1倍量1%盐酸溶解,酸水液离心。取上清液,用浓氨水碱化至pH 10,氯仿萃取3次,减压浓缩得百部粗提取物(75 g)。取蔓生百部粗提取物10 g,用4%盐酸200mL溶解,滤过,滤液用氨水调pH 为8 ~ 8.5,氯仿萃取,至滤液无碘化铋钾反应,减压回收氯仿和滤液,干燥,得总生物碱部分6.0 g。取上述百部总生物碱通过Sephedex LH -20,用甲醇淋洗,除去色素部分,收集含生物碱馏分,减压回收,固体用硅胶拌样,装入硅胶H(200 ~ 300目,200 g)色谱柱中,以石油醚-丙酮(3∶1,2∶1,1∶1,纯丙酮)梯度洗脱。经反复正向色谱,分离得化合物Ⅰ为淡黄色晶体(650mg),经结构鉴定为原百部碱(p rotostemonine)。

含量测定[2]

分离得到原百部碱化学单体作为含量测定对照品。含量测定采用Hypersil ODS 色谱柱;乙睛-0. 25%甲酸铵(25∶75)为流动相;检测波长,305 nm;流速:1. 0 m L m in- 1。原百部碱进样量在0. 014 80 ~ 189.6 μg 内与峰面积线性关系良好,r=0.999 6,平均加样回收率为98. 4%,RSD 为1.51%。蔓生、直立百部均含有较多的原百部碱,所取样品中含量为0. 22% ~ 0. 36%;对叶百部中并不含有原百部碱。

药代动力学[1]

有实验研究原百部碱静脉注射后在大鼠体内的药动学特点。采用大鼠静脉注射原百部碱不同时间点眼眶取血,HPLC测定原百部碱的血药浓度,3P87软件处理数据。结果显示大鼠血清样品中原百部碱在0.10 ~ 12.60 μg/ml范围内线性关系良好,大鼠静脉注射原百部碱后药时曲线符合双室模型,分布速率常数为

2.69h-1 ,消除速率常数为0.69 h-1,AUC为3.82 mg· h· L-1。结论所建立的血药浓度测定方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于原百部碱在大鼠体内的药动学研究。原百部碱静脉注射后分布和消除均较快。

主要参考资料

[1] 原百部碱在大鼠体内药动学研究

[2] 中药百部中原百部碱的分离及含量测定

[3] CN201510868643.2 原百部碱在制备抗哮喘药物中的用途

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