原薯蓣皂甙的应用及制备

背景及概述^[1]

原薯蓣皂甙(protodioscin)属甾体皂甙(steroidal saponins)，是一 类以C-27甾体化合物与糖链结合的皂甙。该物质的生物活性已引起中外学者的广泛关注，很多学者对此化合物的生物活性、药理作用和全合成开展了卓有成效的工作。有学者分别从一些中草药鉴定出含有原薯蓣皂甙，如从黄山药中发现含有原薯蓣皂甙，从菊叶薯蓣干燥块茎中发现含有原薯蓣皂甙等从山萆薢根粉中鉴定出含有原薯蓣皂甙。目前见载于文献的关于原薯蓣皂甙的制备方法主要是化学合成方法：用硫甙作给体顺利地完成了原薯蓣皂甙的合成。

结构

应用^[2-3]

原薯蓣皂甙具有很强的生物活性，如能增强男性性功能，对多种癌细胞有毒杀作用，有降血脂，抗白血病等功效。如有研究开发了一种从自葫芦巴种子提取的新型的抗糖尿病组合物。该组合物包含富含呋甾皂甙(furostanolic-saponin-rich)组分(>70%)，该组分具有作为生物活性成分之一的约30%的原薯蓣皂甙。

大鼠的临床前研究显示与对照相比，两周的口服治疗后该组分的显著的降低葡萄糖作用(31.5%)。人类志愿者的临床研究显示作为抗糖尿病剂无论单独或与标准的合成抗糖尿病药物例如二甲双胍和格列吡嗪的组合，500mg剂型每天给予一次或两次在控制血浆葡萄糖水平上的适宜性。

还有研究开发了一种对运动和性机能有促进作用的组合物，所述的组合物中含有：4-48重量份盐酸育亨宾，5-150重量份淫羊藿单甙，20-300重量份刺蒺藜原薯蓣皂甙，10-600重量份东革阿里提取物，10-600重量份玛卡提取物，10-500重量份牛磺酸，10-100重量份天冬氨酸锌，150-1350重量份天冬氨酸镁，和0.1-5重量份维生素B6。

制备 ^[1,4]

方法1：一种从葫芦巴中提取原薯蓣皂甙的方法，采用常规的方法制备高纯度原薯蓣皂甙，提取方法工艺简单，生成成本低，产品纯度高。其方法步骤为：

1）药材的前处理：胡芦巴用水洗去砂土，并低于100℃干燥至恒重，然后磨成粉末，过40目筛，分装备用。

2）超生提取：提取溶液为75％乙醇；胡芦巴粉末地质量和提取溶液体积比为1g∶60ml；提取次数和时间：分3次进行，时间分别为15min+15min+15min，每次提取后过滤，滤液合并；提取溶液的pH值：控制 在pH＝7提取效果。

3）提取液的处理：把提取液减压蒸馏，减压蒸馏后得到的浓缩液用适量水溶解；离心和过滤：用离心机离心，然后过滤，分成溶于水和不溶于水的两部分，把溶于水的部分用于大孔吸附树脂的提取分离。

4）纯化：原薯蓣皂甙提取液处理后依次采用大孔吸附树脂和硅胶柱层析的方法进行纯化分离。

A、大孔吸附树脂的纯化分离：所用大孔吸附树脂的型号为HP-20，树脂药材比为8∶1，所用树脂柱的径高比为1∶12，操作方法：先用水洗去杂质，然后用70％的乙醇洗脱，洗脱体积流量：3倍树脂柱床体积水，3倍树脂柱床体积的70％乙醇，上柱吸附体积流量为4BV/h，清洗和洗脱体积流量为10BV /h；

B、硅胶柱层析分离：层析剂∶氯仿∶甲醇∶水，层析剂比例(体积 比)∶7∶3∶1，层析析出的第四部分即为含有原薯蓣皂甙的部分。这一部分原薯蓣皂苷的含量可达65％以上。

HPLC测定胡芦巴中原薯蓣皂苷含量的方法：供试品溶液采用超声提取，色谱条件为：Lichrospher C18柱(4.6mm× 250mm，5μm)，流动相：乙腈-水(8∶92)，柱温：30℃，流速：0.5mL/min， 检测波长：203nm。

方法2：一种从蒺藜茎叶中提取原薯蓣皂甙的方法，具体步骤为：

1)将蒺藜茎叶用醇提取，然后在60～65℃下减压回收醇浓缩后得到浓缩物；

2)将所述浓缩物加水稀释，使其固形物质量含量在5％～15％之间，并用苛性碱调整pH至8～9质检进行醇沉；再过滤或离心分去水不溶性的固体，得到澄清的水溶液；

3)将所述澄清的水溶液加入到极性大孔吸附树脂柱的顶端，让其流经树脂层，进行大孔树脂吸附分离操作；

4)用纯水洗涤大孔树脂，将树脂不吸附的杂质除去；

5)用质量浓度为75％-85％乙醇溶液进一步洗涤树脂，将有效成分从树脂柱上解析，收集75％-85％乙醇解吸液；在60～65℃下减压回收至解吸液中乙醇含量小于5％，得浓缩液；

6)浓缩液减压干燥或喷雾干燥得到水分不高于5％的提取物。

主要参考资料

[1] CN200810030778.1 从葫芦巴中提取原薯蓣皂甙的方法

[2] CN201080024096.5得自葫芦巴种子的新型抗糖尿病的富含呋甾皂甙(FSR)组分

[3]  CN201110006026.3一种对运动和性机能有促进作用的组合物

[4] CN201510031590.9 一种从蒺藜茎叶中提取原薯蓣皂甙的方法