氟吡呋喃酮的应用与毒理

氟吡呋喃酮也是一款作用于烟碱乙酰胆碱受体的新杀虫剂，由拜耳公司创制。其分子结构中包含丁烯酸内酯基团，不仅传承了其他作用于烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂拥有的对刺吸式口器害虫的良好防效，而且选择性更强，与吡虫啉等无交互抗性。与其他大多数作用于烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂相比，其对蜜蜂相对安全。因此，氟吡呋喃酮可以在部分地区替代吡虫啉、噻虫嗪等的使用。

理化性质

氟吡呋喃酮纯品为白色粉末状固体。熔点：69℃；沸点：沸腾前分解；辛醇-水分配系数（pH 7，20℃）：15.8；密度：1.43 g/mL；蒸气压（20℃）：9.1×10-7 Pa；亨利常数（25℃）：8.2×10-8 Pa·m3·mol-1。溶解度（20℃）：在水中的溶解度为3.2 g/L；在甲苯中的溶解度为3.7 g/L，在乙酸乙酯和甲醇中溶解度均为250 g/L。

氟吡呋喃酮土壤降解DT50（有氧）：57.1 d （典型土壤；实验室，20℃）、130 d（大田）。在水-沉积物系统DT50：230 d；水中DT50：31.4 d。其在土壤中的主要分解物为6-氯烟酸和二氟乙酸。

作用机理

昆虫神经系统是新型杀虫剂创制的重要靶标，而烟碱乙酰胆碱受体作为昆虫神经系统重要的组成部分，人们利用作用于该靶标的新烟碱类杀虫剂来防治害虫已有多年历史。氟吡呋喃酮作用于烟碱乙酰胆碱受体，与吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫嗪等作用方式相同，均为激动剂，其键合到受体蛋白后，激活受体产生生物反应，诱导去极化离子流，使得靶标害虫神经细胞一直处于兴奋、紊乱、失调状态，最终因中枢神经系统崩溃而死亡。

氟吡呋喃酮具有良好的内吸性和层移活性。施药后，活性成分被植物的根、茎、叶吸收，在木质部随蒸腾作用向顶传导，也可通过层移作用传导到叶背面或分布到邻近的植物细胞。因此，其能够有效防治隐蔽处害虫。氟吡呋喃酮施用方式灵活，叶面喷雾、土壤浇灌或滴灌皆可，也可用于种子处理。拜耳开发的BYI 02960 480 FS（氟吡呋喃酮40.68%）就是一款种子处理悬浮剂，用于大豆等。氟吡呋喃酮叶面喷雾施用时，其通过叶和茎吸收；土壤施用时，其通过根部吸收。

应用

氟吡呋喃酮适用作物众多，防治谱广，可用于蔬菜、果树、咖啡、可可、棉花、大豆（种子处理）以及其他大田作物等，高选择性地防治主要刺吸式口器害虫，如蚜虫、粉虱、木虱、叶蝉、介壳虫、甲虫、潜叶蝇、粉蚧、软蚧、柑橘木虱、象甲和蓟马等，对包括幼虫和成虫在内的所有生长期害虫皆有效。氟吡呋喃酮用量根据作物种类和果树树冠来确定，通常有效成分用药量为50～200  g/hm2。

氟吡呋喃酮用药适期宽，甚至可在花期施药，对各生长阶段的作物均安全。

氟吡呋喃酮能使害虫迅速停止取食，击倒速度快，药后2～3天即见死虫，因此，其能快速阻断传毒媒介，有效降低媒介害虫传播的病毒病、煤烟病、柑橘黄龙病等病害的发生。拜耳公司开展的田间试验显示：200 g/L氟吡呋喃酮可溶液剂对保护地番茄上烟粉虱具有较好的防治效果，且速效性好，持效期长，药后3 d的防效为92.87%～95.87%。此外，200 g/L氟吡呋喃酮可溶液剂可以快速停止烟粉虱成虫取食，阻断传毒媒介，进而抑制番茄黄化曲叶病毒（TYLCV）的发生。

柑橘木虱是柑橘黄龙病田间自然传播的唯一媒介，其分泌物也会诱发煤烟病。拜耳公司17%氟吡呋喃酮可溶液剂（商品名：极显®）能高效防治柑橘木虱，且速效性好。17%氟吡呋喃酮可溶液剂药后3、7、14 d的田间防效均高于88.5%，甚至高达100%；药后21 d，防效依旧高达98.4%～100%，表现出良好的速效性和持效性。取食氟吡呋喃酮处理的叶片，柑橘木虱蜜露排泄量显著减少。

毒理学

哺乳动物毒性

氟吡呋喃酮对哺乳动物具有中等急性毒性。大鼠急性经口毒性LD50＞300 mg/kg，大鼠急性经皮毒性LD50为2,000 mg/kg(体重)，大鼠急性吸入毒性LC50＞4.67 mg/L；大鼠每日允许摄入量（ADI）为0.064 mg/kg(bw d)，急性参考剂量（ArfD）为0.15 mg/kg(bw d)，AOEL为0.06 mg/kg(bw d)。氟吡呋喃酮对兔皮肤和眼睛无刺激性。氟吡呋喃酮无致突变、致癌作用，也无神经毒性，非内分泌干扰物。

生态毒性

氟吡呋喃酮对鱼类、鸟类、蚯蚓等毒性中等。山齿鹑（Colinus virginianus）急性LD50为232 mg/kg。鱼类：黑头呆鱼（Pimephales promelas）LC50（96 h）＞70.5 mg/L，慢性NOEC（21 d）为4.4 mg/L。大型溞（Daphnia magna）急性EC50（48 h）＞77.6 mg/L，慢性NOEC（21 d）为3.2 mg/L。其他水生生物：浮萍（Lemna gibba）急性EC50（7 d，生物量）＞67.7 mg/L；月牙藻（Pseudokirchneriella subcapitata）急性EC50（72 h，生长）＞100 mg/L。蜜蜂LD50（24、48、72 h）：意蜂（Apis mellifera）（接触)＞200 μg/蜂、（经口）＞1.2 μg/蜂；欧洲熊峰（Bombus terrestris）（接触）＞100 μg/蜂；红壁蜂（Osmia bicornis）（接触）为10.59 μg/蜂。蚯蚓：赤子爱蚯蚓（Eisenia foetida）急性LC50（14 d）为185.6 mg/kg。拜耳开展的实验室、半田间和大田蜜源植物试验结果显示：氟吡呋喃酮按标签推荐剂量用药，其对蜜蜂的觅食行为、幼蜂和蜂群发育等无不良影响，对蜜蜂种群、蜂巢活力、蜜蜂健康或越冬无不利影响；同时在推荐剂量下，对大部分果树、蔬菜上的益虫安全。