(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺的合成
发布日期:2023/4/20 10:30:34
(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺，常温下是一种无色液体的化学品。(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺是日本三菱田边制药研制的治疗青光眼的新药Y-39983的关键中间体，该新药目前处在临床2期研究阶段。
合成方法
CN108658784B提供一种(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺的合成方法，其特征在于，其包括如下步骤：在C4～C10一元醇溶剂中，碱金属氢氧化物的存在下，将化合物3进行脱酰基反应得到所述的(R)-1-(4-甲基苯基)乙胺，即可；
其中，R为乙酰基、丙酰基或丁酰基；
其进一步包括如下步骤：在惰性气体的保护下，在溶剂中，钯催化剂存在的条件下，将化合物2和甲基格式试剂进行偶联反应得到所述的化合物3，即可；
所述的钯催化剂为双(三苯基膦)二氯化钯和/或双(二叔丁基苯基膦)二氯化钯。
本发明的合成方法成本低、步骤简单、操作安全、副产物少、后处理简单、中间产物和终产物均易于纯化、总收率较高、终产物纯度也较高并且易于实现工业化生产。
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