5‑硝基水杨醛的制备方法

5-硝基水杨醛是一种广泛应用于医药、染料、农药和香料等合成过程中的化工中间体。在药物的开发利用中，以5-硝基水杨醛为原料合成的决奈达隆(Dronedaronehydrochloride)，化学名称为2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃，是一种治疗心血管疾病的重要药物。

制备方法

现有的制备方法存在着两个方面的缺点：一是水杨醛3 位和5 位的硝基取代是一个竞争反应，从而导致合成出的硝基水杨醛中副产物3- 硝基水杨醛的含量较高，给后期的分离提纯造成很大的困难；二是降低了产率，不利于5- 硝基水杨醛的大规模生产。

针对上述现有技术存在的问题，CN107513021A提供一种5-硝基水杨醛的制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：

一种5-硝基水杨醛的制备方法，在室温下先将水杨醛溶解到酸性溶剂体系中，然后向其中分批加入发烟硝酸，加完后升温，反应3-5小时，最后将反应液转移到水中，得到黄色固体，抽滤，水抽提法分离得5- 硝基水杨醛。

进一步，所述酸性溶剂为无水甲酸、无水乙酸中的一种或两者的混合物。

采用上述结构后，本发明有益效果为：

本发明的制备方法简便，提高了反应速率，产率高，适合工业生产，具有较大的实施价值和社会经济效益。