非甾类雄激素受体拮抗剂Ru58841

Ru58841是非甾体类雄激素受体拮抗剂，相对于甾体类的药品（分子式结构差别，分为甾体类和非甾体类）其副作用等要低得多，确实适合长期使用，但是在国内Ru58841目前并不是正规的产品，连任何正规的专利指导都没有，不管是国外生产还是国内生产，都是不建议用的，更何况目前能够买到的所谓进口58841，其实99%都是国内不法商家私自配的（虽然淘宝上都是国外发货）欺骗消费者是进口，像这种外用药物不是简单的成分加酒精或其他醇类就能用，都是讲究工艺技术的，温度差几度，辅料先后顺序不一致最后的结果都是千差万别，打个比方抗癌药我们国内一直用的都是进口的，会把人吃破产，我们都知道抗癌药里面的成分以及含量，但是工艺技术不知道，设备跟不上，被国外技术封锁，做出来的药物效果并不好，甚至是无效对身体有害。

虽然说二十多年前就已经有了该药物，但是用在人体上的临床还不够多，主要还是在小白鼠等啮齿类动物身上做的实验。其实大多数最初开发的化合物在实验室啮齿动物中显示出足够效力，但是在接受人类临床测试时却被证明效果不佳甚至无效，除了物种对雄激素和抗雄激素敏感性存在差异之外，啮齿类动物和人类之间经皮吸收的差异也常被认为是造成这种药物效果差异的可能原因，由于ru58841从发现对防脱有效果到现在已经快30年，当时学术界确实比较火，从原来的啮齿类动物实验到后面初步的人体临床有条不紊发展，但是经过一段时间的临床后发现虽然有一定效果，但是远未达到初期只通过外用药物就能够治疗脱发的期望，加上该药物昂贵，因此慢慢的也就在该方面无人问津，在国外确实也有几个不知名公司制备，但是本身制药工艺的难度，以及成本相对比米诺地尔高得多，而其所能达到的效果，并不一定好于米诺地尔，因此目前在市面上的ru58841，基本都是国内外私人配制，就无所谓安全性了。

和Ru58841一样，氟他胺和比卡鲁胺等药物也是雄激素受体拮抗剂 ，有文章[1]表明长期服用该类药物易产生抗雄激素撤除综合症 (antiandrogenwithdrawalsyndrome，AWS)。AWS是指患者长期使用某些雄激素受体拮抗剂后，该拮抗剂转化成为激动剂的现象，结果导致病情更加严重 。

据报道，这种现象的产生可能是由于雄激素受体的某些部位出现了突变所致[2] ，如 T877A和 W741C 突变可导致 AWS 的发生 ，这种突变使病人无法继续使用传统的抗雄激素受体拮抗剂，效果用药效果逐渐消失[3-4],但是以上所说的AWS现象基本都是内服用于治疗前列腺癌的前提下，具体外用治疗脱发是否会产生类似现象，暂时还不好判定（目前对ru的临床研究还不够多，不足以证明是否有影响），如果外用真的可以很好有效的作用在雄激素受体上，其实和内服作用在雄激素受体上对受体产生的影响差别不会大到哪里去，也是有一定风险的。

最后，我再次表达下自己的观点，如果有想尝试的发友其实也可以去试一试，不内服任何药物，单纯外用ru58841一年后看看是否能维持（个人觉得不大可能），如果可以维持也没有哪里不舒服那就用下去呗，如果维持不了需要内服非那，我就建议停止ru，重新用米诺，因为既然都有内服和外用就完全没必要用价格高出七八倍的ru了，得不偿失，况且这和药物基本都是私人配制，没啥安全保障，治疗脱发是一辈子的事情，还是慎重些。

来源：MCMF实验室

参考文献

[1] 王峰, 方浩. 非甾体类雄激素受体拮抗剂的研究进展[J]. 现代药物与临床, 2012, 27(2).

[2]  Taplin, M.-E. Androgen Receptor Mutations in Androgen-Independent Prostate Cancer: Cancer and Leukemia Group B Study 9663[J]. J.clin.oncol, 2003, 21(14):2673-8.

[3]  Steketee K , Timmerman L , Made Z , et al. Broadened ligand responsiveness of androgen receptor mutants obtained by random amino acid substitution of H874 and mutation hot spot T877 in prostate cancer[J]. International Journal of Cancer Journal International Du Cancer, 2002, 100(3):309

[4] HaraT，MiyazakiJ，ArakiH，eta1．Novelmutationsof androgenreceptor：apossiblemechanism ofbicalutam ide withdrawalsyndrome [J]．Cancer Res，2003，63(1)：149：153．