7-氨基庚酸的制备
发布日期:2023/4/12 14:05:28
7-氨基庚酸是重要医药中间体，主要用于噻萘普汀钠的合成。噻萘普汀钠庚酸钠盐，是法国施维雅公司开发的新型抗抑郁药，于2001年在法国上市，商品名为Stablon。噻萘普汀钠具有良好的抗抑郁和抗焦虑作用，其作用机制与建立在单胺理论基础上的传统抗抑郁药不同，它是一种5-HT 再摄取激动剂，而且还能调节海马和杏仁核细胞树突的重塑，副作用发生率小，患者对药物的耐受性及依从性较好，是一种安全、有效的抗抑郁药。
制备方法
一种7-氨基庚酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1：将硝基甲烷滴加到乙醇钠溶液中，滴加过程保持0-5℃，滴加完成后0-5℃反应0.5-1.5h，0-5℃向反应液中加入6-溴己酸乙酯，加完后在0-5℃反应1小时，升温至28-32℃反应10-14小时；
S2：步骤S1反应完成后，加入氢氧化钠溶液于50-55℃反应3-5小时，用浓盐酸调pH为1，减压除去乙醇，析出油状物；
S3：步骤S2中析出的油状物用二氯甲烷提取2次，合并有机层用水洗涤；
S4：减压蒸干二氯甲烷，加入甲醇溶液和钯炭，保温40-50℃在0.5MPa用氢气还原至不再有7-硝基庚酸为止，反应液过滤掉钯炭减压浓缩除去溶剂，加入无水乙醇，析出白色固体，抽滤，无水乙醇洗涤滤饼，抽干，减压干燥，得到7-氨基庚酸。
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