(R)-3-氨基丁醇
发布日期:2023/3/31 14:21:17
度鲁特韦，又称德罗格韦，英文名称：Dolutegravir，商品名：Tivicay，是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。
(R)-3-氨基丁醇是合成度鲁特韦的重要中间体， 其结构式如下：
制备方法
CN106966912B公开一种(R)-3-氨基丁醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、以3-(叔丁氧羰基-氨基)丁酸为原料，将其手性拆分得到式Ⅰ化合物；
S2、将式Ⅰ化合物用硼氢化钠和路易斯酸还原得到式Ⅱ化合物；
S3、将式Ⅱ化合物脱去叔丁氧羰基得到(R)-3-氨基丁醇；
所述步骤S1手性拆分包括：
将3-(叔丁氧羰基-氨基)丁酸溶于有机溶剂中，搅拌加热状态下，向其中加入拆分剂，保温搅拌一段时间，再冷却至10～15℃，抽滤、干燥得羧酸盐；所述拆分剂为S-苯乙胺、S-萘乙胺或L-麻黄碱；
将所得羧酸盐加入乙醇中，加热至70～75℃，保温一段时间后,降温至10～15℃，抽滤、干燥，重复此操作，直至所得羧酸盐ee值大于99％；
最后将羧酸盐溶于水中，加入浓盐酸，调整其pH值至1～2，用乙酸乙酯萃取，有机相浓缩至无馏分得式Ⅰ化合物。
欢迎您浏览更多关于(R)-3-氨基丁醇的相关新闻资讯信息