烟曲霉素及其衍生物的研究

烟曲霉是曲霉属的一群，又名抗阿米巴药，是一种由C、H、O 3种元素组成的白色晶状固体，属于有机酸性物质。它是从烟曲霉菌中分离出来的一种有效的真菌代谢物，可作为天然的不溶于水的抗生素，用于控制由蜜蜂微孢子虫引起真菌病害。该群曲霉菌呈落绒状或带絮状，铺展。暗绿色烟绿色，老的菌落颜色更深，反面具有相同的颜色。分生孢子头柱状，幼时青绿色，老熟时变为暗绿色至黑褐色或煤色。分生孢子梗短，表面平滑，常为绿色。顶囊瓶状，是嗜高温性霉菌,并能适应相当广泛的温度范围，生长温度最低10℃~12℃，最适37℃~45℃，最高57℃~58℃；营养菌丝的致死温度在60℃以上。孢子萌发的最低相对湿度为86%，无性繁殖须90%。在粮食发热霉变的中、后期常大量出现，促进粮温的升高和粮食败坏。

研究进展

于1949年次从一种特定的H-3曲霉菌株中将其分离出来，后来该菌株被命名为烟曲霉菌。由于其在防治微孢子虫病方面取得了显著的效果而被用作治疗此病的抗生素类药物。烟曲霉素还可有效地抑制血管生成，具有巨大的潜在医用价值，由此，烟曲霉素及其合成衍生物的生物活性成为探讨的热点。其衍生于烟曲霉素骨架的几种衍生物，其能够在体内和体外对内皮细胞发挥抑制生长和细胞毒性作用，用于治疗多种癌症，同时在治疗癌症、减肥等方面具有一定的作用。然而，我国尚未授权烟曲霉素类药物的使用，相关药物合成的研究也相对较少，相关可参考文献较少。因此，对于烟曲霉素及其衍生物的研究有着巨大价值。

烟曲霉素的衍生物

(1)Fumagillin B。在临床应用可用于治疗AIDS和其他免疫缺陷引发的肠内阿米巴病。

(2)TNP-470。有较强的抑制血管生成作用，且在体内仅有较少毒副作用。但其对于内皮细胞的作用机制尚不明确。

(3)CKD-732。该化合物在肿瘤治疗中具有抗血管生成的活性。同时，对减肥以及心血管、中枢神经和呼吸系统等方面的疾病也有一定的作用。