榄香烯的植物来源和提取工艺

榄香烯是我国首先从姜科植物温郁金(温莪术)的根茎中提取的抗癌有效成分，有4种同分异构体（见下图）。其中β-榄香烯(1-甲基-1-乙烯基-2，4-二异丙烯基环己烷)起主要的抗癌活性，具有最高的抗肿瘤活性作用。目前临床使用的制剂以β-榄香烯为主要成分，同时含有少量α-及γ-榄香烯及其它菇烯类化合物。

榄香烯的植物来源

上世纪70年代，人们已发现从温郁金中提取的莪术油具有抗病毒、抗肿瘤作用；90年代又从莪术油中分离得榄香烯。但是从莪术油中分离提纯榄香烯的难度非常大，而且提取量少。

温郁金，主产于浙江温州瑞安一带，为著名的“浙八味”之一,在中医临床治疗中有较广泛的应用。《新修本草》一书对其记载为：性寒，味苦、辛，归肝、胆、心经。具有活血止痛、行气解郁、凉血、利胆退黄之功效。用于气滞血瘀痛证、癫痫痰闭、肝胆湿热黄疸、吐血、倒经、尿血、血淋。

榄香烯的生物活性

榄香烯主要是通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及抑制肿瘤组织内血管新生发挥直接的抗肿瘤效应。同时，榄香烯还可以调节患者免疫功能，通过增加肿瘤细胞对化疗药物的敏感性增强化疗的疗效。

榄香烯作为广谱抗肿瘤药物，在临床上主要用于恶性浆膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤、脑瘤以及其他浅表性肿瘤的化疗；对食管癌、胃癌、乳腺癌、肝癌、膀胱癌等亦有一定疗效。榄香烯还具有广泛的生物学作用，如抗病毒、抗凝血、胃黏膜保护，血管内皮细胞保护和降血压等。

近年来，人们一直致力于榄香烯抗癌活性的研究，主要包括诱导癌细胞凋亡（包括阻滞细胞周期、调控基因的表达、影响酶的活性）、抑制癌细胞增殖和生长、抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭、抑制肿瘤血管生成、逆转耐药及增敏作用、诱导细胞保护性自噬等。

为了提高β－榄香烯的治疗效果，很多科研工作者在不破坏β－榄香烯基础骨架结构及其双键的前提下，对其进行结构修饰，发现了越来越多β－榄香烯衍生物的抗肿瘤活性，主要包括氨基酸类衍生物、哌嗪类衍生物、醇类衍生物、吲哚类衍生物以及糖苷类衍生物等。

榄香烯的提取工艺

榄香烯虽好，但提取的难度很大。

据相关研究所示，以温郁金正根茎为原材料，通过水蒸气蒸馏、有机溶剂萃取或二氧化碳超临界提取工艺技术中的任意一种方法制得莪术油后，对该莪术油进行减压精密分馏的提取步骤得到榄香烯原料药，提取的榄香烯中同时包含β- 榄香烯、γ- 榄香烯、δ- 榄香烯三种形式的榄香烯，保证了抗癌作用的疗效，同时还具有操作简单、收率高、成本低的优点。为提高榄香烯的收率，将其中两个馏分进行合并后采用相同的条件进行再次减压精密分馏，使榄香烯的收率达到5～7％，比原来的3％提高了一倍。